SULFANILAMIDES

Sulfanilamidy sú jednou z najstarších tried antibakteriálnych liekov. V posledných desaťročiach stratili svoj význam a majú veľmi obmedzené indikácie na použitie. Sulfanilamidy v aktivite sú významne horšie ako moderné antibiotiká a súčasne sa vyznačujú vysokou toxicitou. Väčšina klinicky relevantných baktérií je v súčasnosti rezistentná na sulfonamidy..

Sulfanilamidy sa prakticky navzájom nelíšia v spektre aktivity. Hlavný rozdiel medzi nimi sú farmakokinetické vlastnosti, z ktorých najvýznamnejší je polčas rozpadu (tabuľka 8)..

Tabuľka 8. Klasifikácia sulfonamidov
skupinyZástupcovia *
Krátkodobo pôsobiace (T1/2 48 h)sulfametoxypyridazínom
Sulfalen
sulfadoxin
Neabsorbovateľné v zažívacom trakteFtalylsulfatiazol (ftalazol)
Sulfaguanidín (sulgin)
Na lokálne použitieSulfadiazín strieborný (dermazín)
Zlúčeniny s kyselinou 5-aminosalicylovousulfasalazín

* Hlavné obchodné názvy sú uvedené v zátvorkách.

VŠEOBECNÉ VLASTNOSTI

Mechanizmus akcie

Bakteriostatický účinok sulfonamidov je založený na štrukturálnych podobnostiach s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA), ktorá je nevyhnutná pre život mikroorganizmov. V prostrediach, kde je veľa PABA (hnis, zameranie tkanivového rozkladu), sú sulfonamidy neúčinné. Z rovnakého dôvodu majú malý účinok v prítomnosti prokaínu (novokainu) a benzokaínu (anestezínu), ktoré hydrolyzujú za vzniku PABA.

Spektrum aktivít

Spočiatku bolo veľa grampozitívnych a gramnegatívnych kokov, gramnegatívnych bacilov (E. coli, P.mirabilis atď.) Citlivých, avšak v súčasnosti získali stabilitu.

Sulfanilamidy zostávajú aktívne proti nokardii, toxoplazme a malárii.

Prirodzená rezistencia je charakteristická pre enterokoky, Pseudomonas aeruginosa a anaeróby.

farmakokinetika

Sú dobre absorbované v zažívacom trakte (s výnimkou neabsorbovateľných), najmä ak sa užívajú na lačný žalúdok v rozdrvenej forme. Sú dobre distribuované v tele, prenikajú cez BBB (sulfazín je najlepší). Najväčšiu koncentráciu v krvi vytvárajú lieky s krátkym a stredným trvaním účinku. Metabolizovaný v pečeni. Vylučuje sa močom a žlčou.

Nežiaduce reakcie
  • Alergické reakcie. V závažných prípadoch je možný anafylaktický šok, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm..
  • Dyspeptické javy.
  • Kryštalúria v kyslom moči.
    Prevencia: vypite zásaditú minerálnu vodu alebo roztok sódy.
  • Hematotoxicita: hemolytická anémia, trombocytopénia.
  • hepatotoxicita.
Liekové interakcie

Sulfanilamidy zvyšujú účinok nepriamych antikoagulancií a perorálnych antidiabetík tým, že ich vytesňujú zo spojenia s plazmatickými proteínmi..

indikácia
  • nokardióza.
  • Toxoplazmóza (často sulfadiazín v kombinácii s pyrimetamínom).
  • Tropická malária rezistentná na chlorochín (v kombinácii s pyrimetamínom).
kontraindikácie
  • Vek do 2 mesiacov, pretože sulfanilamidy vytesňujú bilirubín zo spojenia s plazmatickými proteínmi a môžu spôsobiť jadrovú žltačku (s výnimkou vrodenej toxoplazmózy)..
  • Ťažká dysfunkcia pečene.
  • Renálne zlyhanie.

CHARAKTERISTIKY SAMOSTATNÝCH LIEKOV

sulfanilamidom

Streptocidová

Jedno z prvých antimikrobiálnych činidiel sulfanilamidovej štruktúry, z ktorej pochádza názov celej tejto triedy. Teraz sa nepoužíva kvôli nízkej účinnosti a toxicite.

sulfadimidín

Sulfadimezin

dávkovanie
dospelí

Vnútri - 1. dávka - 1,0 - 2,0 g, potom 0,5 - 1,0 g každých 4-6 hodín 1 hodinu pred jedlom.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - 100-200 mg / kg / deň v 4-6 dávkach 1 hodinu pred jedlom.

Uvoľnenie formulárov

0,25 g a 0,5 g tablety.

SULFACARBAMIDE

Urosulfan

Aktivita je blízka sulfadimidínu. Najvyššia koncentrácia lieku sa vytvára v moči. Doteraz sa používa na infekcie ziskového centra, teraz sa nepoužíva.

sulfadiazínu

Sulfazine

Aktívnejší ako iné sulfonamidy, pretože sa viaže menej na plazmatické proteíny (10 - 20%) a výsledkom je vyššia koncentrácia v krvi. Preniká cez BBB lepšie ako iné sulfonamidy, preto je výhodnejšia pre toxoplazmózu.

dávkovanie
dospelí

Vnútri - 1. dávka - 1,0 - 2,0 g, potom 0,5 - 1,0 g každých 4-6 hodín 1 hodinu pred jedlom. S nokardiózou až 8 - 12 g / deň.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - 100 - 150 mg / deň v 4 rozdelených dávkach 1 hodinu pred jedlom.

Uvoľňovací formulár

0,5 g tablety.

sulfametozaxol

Priemerne sa viaže na plazmatické proteíny (65%). Dobre preniká do rôznych orgánov a tkanív. T1/2 - 12 hodín. Zahrnuté v kombinovanom prípravku „ko-trimoxazol“.

SULFAMONOMETOXIN

SULFADIMETOXIN

SULFAMETOXIPYRIDAZINE

Sulfapyridazine

Majú podobné farmakokinetické vlastnosti. Vyznačujú sa vysokým stupňom väzby na plazmatické proteíny (96%) a predĺženou T1/2 (24-48 hodín). Pri častom užívaní týchto liekov, najmä u detí, sa rozvinú Stevensov-Johnsonove alebo Lyellov syndrómy.

dávkovanie
dospelí

Vnútri - 1. deň 1,0 - 2,0 g, nasledujúci - 0,5 - 1,0 g v čase 1 hodinu pred jedlom.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - 1. deň 25 - 50 mg / kg, nasledujúci - 12,5 - 25 mg / kg 1 hodinu pred jedlom.

Uvoľňovací formulár

0,5 g tablety.

SULFALEN

Sulfanilamid s dlhodobým účinkom (T1/2 - 80 h). Tak ako dlhodobo pôsobiace lieky, často spôsobuje Stevensov-Johnsonov alebo Lyellov syndróm. Nepoužiteľné u detí.

dávkovanie
dospelí

Vnútri - 1. deň, 1,0 g, potom ďalších 0,2 g, alebo 2,0 g raz týždenne 1 hodinu pred jedlom.

Uvoľňovací formulár

0,2 g tablety.

SULFADOXÍN / PYRYMETAMÍN

Fansidar

Sulfadoxín má vlastnosti podobné sulfalénu. Kombinácia sulfadoxínu s pyrimetamínovým antimetabolitom sa používa na prevenciu a liečbu malárie.

dávkovanie
dospelí

Vnútri - 3 tablety raz.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - do 1 roka: 1/4 tablety, 1-3 roky: 1/2 tablety, 4-8 rokov: 1 tableta, 9-14 rokov: 2 tablety, raz.

Menovaný jedlom.

Uvoľňovací formulár

Tablety obsahujúce 0,5 g sulfadoxínu a 0,025 g pyrimetamínu.

Ftalylsulfathiazol

Phthalazole

Prakticky sa neabsorbuje v zažívacom trakte. Vytvára vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Bežne sa používa na črevné infekcie vrátane shigelózy. V súčasnosti je väčšina kmeňov Shigella a iných črevných infekcií rezistentná..

SULFADIAZINE STRIEBORNÝ

Dermazin

Liek je určený na lokálne použitie. Pri použití sa v dôsledku disociácie pomaly uvoľňujú ióny striebra, ktoré majú antimikrobiálny účinok, ktorý nezávisí od obsahu kyseliny para-aminobenzoovej v mieste použitia. Z tohto hľadiska zostáva aktívny pri preniknutí do exsudátov a nekrotického tkaniva..

Aktívne proti mnohým patogénom ránových infekcií - stafylokoky, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella a Candida huby.

Nežiaduce reakcie

Pálenie kože a svrbenie. Niekedy je zaznamenaná prechodná leukopénia (pri dlhodobom používaní na veľkých povrchoch).

indikácia
  • Burns.
  • Trofické vredy.
  • Tlakové vredy.

Uvoľňovacia forma a dávkovanie

Krém 1%, naneste tenkú vrstvu na postihnutý povrch 2-krát denne.

KOMBINOVANÉ DROGY
SULFANILAMIDY S TRIMETOPRIMOM

Pri zníženom použití sulfonamidov sa široko používajú kombinované prípravky obsahujúce sulfanilamid v kombinácii s trimetoprimom. Posledne menovaný je antimetabolit kyseliny listovej a má pomalý baktericídny účinok. Antimikrobiálne spektrum je podobné sulfónamidom, ale aktivita je 20 až 100-krát vyššia.

Kombinácia trimethoprimu so sulfonamidmi sa vyznačuje baktericídnym účinkom a širokým spektrom účinnosti, vrátane mikroflóry, rezistentnou voči mnohým antibiotikám a obvyklým sulfonamidom. Malo by sa poznamenať, že pozorovaná synergia zložiek in vitro za klinických podmienok sa nepotvrdila, a účinok kombinovaných prípravkov je spôsobený hlavne prítomnosťou trimetoprimu. Preto je pri liečbe infekcií dýchacích ciest účinnosť trimethoprimu rovnocenná s kombináciou sulfanilamid / trimethoprim, ale je lepšie tolerovaná..

Najznámejšou drogou z tejto skupiny je sulfametoxazol / trimetoprim (ko-trimoxazol). Iné lieky nemajú oproti nemu žiadne výhody a teraz sa prakticky nepoužívajú..

Hlavnými problémami pri používaní kotrimoxazolu sú udržanie vysokého potenciálu na rozvoj závažných alergických reakcií charakteristických pre sulfonamidy (Stevens-Johnson a Lyell syndrómy) a rozšírená rezistencia mikroflóry. Rezistencia na ko-trimoxazol v Rusku (1998 - 2000) je viac ako 60% v prípade S. pneumoniae, asi 27% v prípade H. influenzae a uropatogénnych kmeňov E. coli získaných v komunite, približne 30% v prípade nozokomiálnych kmeňov E. coli a shigella. asi 100%.

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Je to kombinácia 5 dielov sulfametoxazolu (sulfanilamid so stredným trvaním) a 1 dielu trimetoprimu..

Spektrum aktivít
Gramové (+) koky:streptokoky okrem HBSA;

stafylokoky vrátane PRSA a niektorých kmeňov MRSA (vo vysokých dávkach).Gramové (-) koky:meningokoky, M.catarrhalis. Gramové (-) paličky:enterobaktérie - E. coli, Salmonella, Klebsiella atď.; shigella sú zvyčajne stabilné;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
nefermentujúce baktérie - B.cepacia, S. maltophilia.Nocardia.
Toxoplasma.
Pneumocysts.

Neovplyvňuje enterokoky, Pseudomonas aeruginosa, gonokoky a anaeróby.

farmakokinetika

Rýchlo a takmer úplne sa vstrebáva v zažívacom trakte, je dobre distribuovaný v tele, vytvára vysoké koncentrácie v bronchiálnej sekrécii, žlči, vnútornom uchu, moči, prostate. Prienik cez BBB, najmä pri zápaloch meningov. Vylučuje sa hlavne močom. T1/2 sulfametoxazol - 10-12 hodín, trimetoprim - 8-10 hodín.

Nežiaduce reakcie
  • žihľavka.
  • Stevensov-Johnsonov syndróm.
  • Lyellov syndróm.
  • hyperkaliémia.
  • Aseptická meningitída (častejšie u pacientov s kolagenózami).
  • Dyspeptické príznaky (nevoľnosť, vracanie), hnačka.
indikácia
  • Pneumocystis pneumónia (liečba a prevencia AIDS).
  • Infekcie MVP získané v Spoločenstve (s úrovňou rezistencie E.coli v oblasti menej ako 15%).
  • Črevné infekcie (shigelóza, salmonelóza) v oblastiach s nízkou rezistenciou.
  • Stafylokokové infekcie (liek druhej línie).
  • Infekcie spôsobené S.maltophilia, B.cepacia.
  • nokardióza.
  • brucelóza.
  • toxoplazmóza.
dávkovanie
dospelí

Vnútri - na infekcie miernej až strednej závažnosti 0,96 g každých 12 hodín; na prevenciu pneumónie spôsobenej pneumóniou - 0,96 g raz denne.

Intravenózna infúzia - pri závažných infekciách (vrátane infekcií spôsobených S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg / kg / deň (trimethoprim) v 2-3 dávkach; s pneumóniou spôsobenou pneumocystou - 20 mg / kg / deň počas 3 týždňov.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - na infekcie miernej až strednej závažnosti 6 - 8 mg / kg / deň (trimetoprim) v 2 dávkach; na prevenciu pneumónie spôsobenej pneumóniou - 10 mg / kg / deň v 2 dávkach počas 3 dní každý týždeň.

Intravenózna infúzia - pri ťažkých infekciách (vrátane pneumónie spôsobenej pneumóniou) - 15 - 20 mg / kg / deň v 3 - 4 injekciách.

Uvoľnenie formulárov

Tablety s 0,12 g (0,1 g sulfametoxazolu, 0,02 g trimetoprimu), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazolu, 0,08 g trimetoprimu) a 0,96 g (0,8 g sulfametoxazolu, 0, 16 g trimetoprimu).

Sirup 0,2 g sulfametoxazolu a 0,04 g trimetoprimu / 5 ml. Roztok ampulky: 0,4 g sulfametoxazolu a 0,08 g trimetoprimu / 5 ml.

SULFAMONOMETOXIN / TRIMETOPRIM

Sulfatone

Droga je podľa hlavných charakteristík blízka ko-trimoxazolu. 1 tableta obsahuje 0,25 g sulfonometoxínu (dlhodobo pôsobiaci sulfónamid) a 0,1 g trimetoprimu.

Podáva sa podobne ako trimeroxazol, ale v prvý deň je predpísaná šoková (dvojitá) dávka - pre dospelých 2 tablety 2x denne.

Pamätajte na vysoké riziko vzniku Stevensovho-Johnsonovho alebo Lyellovho syndrómu v dôsledku prítomnosti sulfonometoxínu..

SULFAMETROL / TRIMETOPRIM

Lidaprim

Podľa hlavných charakteristík je podobná ako pri ko-trimoxazole. Pozostáva zo sulfametrolu (stredného sulfanilamidu, blízko sulfametoxazolu) a trimetoprimu v pomere 5: 1..

Uvoľnenie formulárov

Tablety s 0,12 g (0,1 g sulfametoxazolu, 0,02 g trimetoprimu), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazolu, 0,08 g trimetoprimu) a 0,96 g (0,8 g sulfametoxazolu, 0, 16 g trimetoprimu); suspenzia, 0,2 g sulfametoxazolu a 0,04 g trimetoprimu / 5 ml; roztok ampulky: 0,8 g sulfametoxazolu a 0,16 g trimetoprimu / 250 ml.

Adresa tejto stránky: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Dátum poslednej zmeny: 05.24.2004 18:56

Sulfa drogy

ja

Sulfanilamapríprava dnaavy (synonymum pre sulfonamidy)

syntetické chemoterapeutiká so širokým spektrom účinku zo skupiny derivátov amidu kyseliny sulfanilovej (sulfónamid).

Streptokoky, stafylokoky, diplokoky (gonokoky, meningokoky, pneumokoky), črevné, dysenterické, difterické a antraxové bacily, brucella, cholera vibrios, aktinomycety, patogény a ďalšie patogény, sú tiež citlivé na sulfonamidové lieky. clostridia), niektoré protozoálne infekcie (malária, toxoplazmóza). Okrem toho sú na S. S. citlivé aj samostatné kauzálne látky hlbokých mykóz (nocardin, actinomycetes). Niektoré položky S. (sulfadimethoxín, sulfapyridazín, sulfalén) sú aktívne proti mykobaktériám lepry (pozri Antipleuróza). Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, tuberkulóza, mykobaktérie, spirochety, leptospira a vírusy sú rezistentné na S. p. Bakteriostaticky pôsobia na citlivé mikroorganizmy S. P. v koncentráciách, v ktorých sa akumulujú v tele v terapeutických dávkach.

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku S. p. Je spôsobený skutočnosťou, že blokujú proces syntézy kyseliny dihydrofolovej v štádiu tvorby kyseliny dihydropteroovej z dihydropertidínu a kyseliny para-aminobenzoovej (PABA) za účasti enzýmu dihydropteroát syntetázy (dihydrofolát syntetázy). Predpokladá sa, že k narušeniu syntézy kyseliny dihydropteroovej dochádza predovšetkým v dôsledku inklúzie C. p. Namiesto PABA ako substrátu dihydropteroát syntetázy, pretože o chemickej štruktúre S. položky majú podobné vlastnosti ako PABK. V dôsledku toho dochádza k tvorbe analógov kyseliny dihydrofolovej, ktoré nemajú vlastnú biologickú aktivitu. Okrem toho sa pri interakcii C.p. s dihydropertidínom v prítomnosti ATP a iónov horčíka vytvára medziproduktový metabolit, ktorý inhibuje dihydroteroát syntetázu, čo vedie k inhibícii tvorby dihydrofolátu. Je tiež možné, že C. p. Interferuje so zahrnutím dihydropertidínu do syntézy kyseliny dihydrofolovej. V konečnom dôsledku narušenie tvorby kyseliny dihydrofolovej pod vplyvom C. p. Vedie k zníženiu tvorby kyseliny tetrahydrofolovej a k inhibícii biosyntézy nukleotidov a z toho vyplývajúcemu vývoju a množeniu mikroorganizmov. Tieto vlastnosti mechanizmu pôsobenia vysvetľujú skutočnosť, že iba mikroorganizmy, v ktorých prebieha proces syntézy kyseliny dihydrofolovej, sú citlivé na C. p. Mikroorganizmy a bunky makroorganizmu využívajúce pripravenú kyselinu dihydrofolovú z vonkajšieho prostredia nie sú citlivé na pôsobenie S. p..

S nadbytkom PABA a jej derivátov v médiu, napríklad novokainu, anestezínu atď., Ako aj metionínu, kyseliny listovej, purínovej a pyrimidínovej bázy, sa antimikrobiálna aktivita S. znižuje. Pokles aktivity C. p. V prítomnosti hnisu a rany je spojený s vysokým obsahom PABA a iných antagonistov sulfónamidu v týchto substrátoch..

Antimikrobiálny účinok S. p. Je zosilňovaný liečivami (napríklad trimethoprimom), ktoré inhibujú konverziu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu listovú (tetrahydrofolickú) inhibíciou enzýmu dihydrofolát reduktázy. Pri súčasnom použití S. p. S trimetoprimom je syntéza kyseliny tetrahydrofolátovej narušená v dvoch po sebe nasledujúcich etapách - vo fáze tvorby kyseliny dihydrofolátovej (pod vplyvom S. p.) A vo fáze premeny tejto kyseliny na tetrahydrofolát (pod vplyvom trimetoprimu), v dôsledku čoho sa vyvíja baktericídny účinok..

Po absorpcii do krvi je S. p. Reverzibilný, ale v nerovnom rozsahu sa viaže na proteíny krvnej plazmy. Ak sú viazané, nemajú antimikrobiálny účinok a prejavujú sa iba vtedy, keď sú z tohto spojenia uvoľňované lieky. Stupeň ich väzby na proteíny krvnej plazmy neovplyvňuje rýchlosť uvoľňovania S. p. Z tela. Metabolizovaný S. p. V pečeni hlavne acetyláciou. Vytvorené acetylované metabolity S. z položky nemajú antimikrobiálnu aktivitu a sú z organizmu odstránené obličkami. V moči sa tieto metabolity môžu zrážať vo forme kryštálov, čo spôsobuje výskyt kryštalúrie. Závažnosť kryštalúrie je určená nielen stupňom premeny jednotlivých S. p. Na acetylované metabolity a veľkosťou dávok liečiv, ale aj reakciou moču, pretože tieto metabolity sú slabo rozpustné v kyslom prostredí.

V súlade so znakmi farmakokinetiky a použitia medzi S. p. Rozlišujte zodpovedajúce podskupiny. Napríklad sa rozlišuje podskupina C. Položky, ktoré sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Takéto položky S. sa používajú na systémové liečenie infekcií a na tento účel sa predpisujú orálne a parenterálne. V závislosti od rýchlosti ich uvoľnenia sa medzi S. p. Rozlišujú nasledujúce položky: v tejto podskupine: krátkodobo pôsobiace lieky (polčas rozpadu menej ako 10 hodín) - streptocid, sulfacyl sodný, etazol, sulfadimezín, urosulfán atď.; liečivá stredného trvania (polčas 10 - 24 hodín) - sulfazín, sulfametoxazol atď.; dlhodobo pôsobiace lieky (polčas od 24 do 48 hodín) - ulfapyridazín, sulfadimethoxín, sulfayunomethoxín atď.; lieky s mimoriadne dlhým účinkom (polčas viac ako 48 hodín) - sulfalén.

Sulfanilamidy s predĺženým účinkom sa líšia od S. p. Krátkodobo vyššia lipofilita, a preto sa reabsorbujú vo významných množstvách (až 50 - 90%) v obličkových tubuloch a pomalšie sa vylučujú z tela..

Do podskupiny slabo absorbovaných z gastrointestinálneho traktu S. p. Patrí sulgin, ftalazol a ftalín. Tieto lieky sa používajú na liečbu črevných infekcií (kolitída a enterokolitída bakteriálnej etiológie vrátane bakteriálnej úplavice)..

Podskupina C. na topické použitie obvykle zahrnuje rozpustné sodné soli liečiv, ktoré sú dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu, napríklad etazol sodný, sulfapyridazín sodný, rozpustný streptocid atď., Ako aj sulfadiazín strieborný. Prípravky tejto podskupiny vo vhodných dávkových formách (roztoky, masti atď.) Sa používajú topicky na liečbu hnisavých infekcií kože a slizníc, infikovaných rán, popálenín atď..

Ďalej sa medzi S. p. Rozlišujú takzvané salazosulfanilamidy, azozlúčeniny syntetizované na základe niektorých S. p. So systémovým účinkom a kyselina salicylová. Patria sem salazopyridazín, salazodimethoxín a salazosulfapyridín, ktoré sa používajú predovšetkým na liečbu ulceróznej kolitídy. Účinnosť salazosulfanilamidov pri tomto ochorení je spojená nielen s prítomnosťou antimikrobiálnej aktivity, ale aj s výraznými protizápalovými vlastnosťami, ktoré sú spôsobené tvorbou kyseliny aminosalicylovej v črevách, ktorá má protizápalový účinok, počas biotransformácie..

V modernej klinickej praxi sa tiež často používajú kombinované prípravky obsahujúce sulfonamidy a trimetoprim. Takéto kombinované prípravky zahŕňajú biseptol obsahujúci sulfamstoxazol a trimethoprim (pomer 5: 1) a sulfatón obsahujúci sulfomonetoxín a trimetoprim (pomer 2,5: 1). Na rozdiel od S. p., Biseptol a sulfatón pôsobia baktericídne, majú širšie spektrum antimikrobiálnej aktivity a sú účinné proti kmeňom rezistentným voči sulfanilamidovým prípravkom.

V praxi sa používajú aj iné kombinácie S. p. S derivátmi diaminopyrimidínu. Napríklad kombinácie sulfalénu s chlóridínom sa používajú na liečenie liekových foriem malárie odolných voči liečivu a kombinácie sulfazínu s chlóridínom sa používajú na liečenie toxoplazmózy.

Sulfanilamidy sa používajú na liečbu infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na tieto lieky. Pri výbere liekov sa berie do úvahy zvláštnosť ich farmakokinetiky. Takže pri systémových infekciách (bakteriálne infekcie dýchacích ciest, pľúc, žlčových a močových ciest atď.) Sa používa S. S., dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Na liečbu črevných infekcií sa predpisuje S. p., Zle absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (niekedy v kombinácii s dobre absorbovanou S. p.)..

Jednorázové a priebehové dávky S. predmetu a tiež schémy ich vymenovania sú stanovené podľa trvania účinku liekov. Takže, S. položky krátkodobého pôsobenia sa aplikujú v denných dávkach 4 až 6 g, ktoré sú uvedené v 4 až 6 recepciách (kurzové dávky 20 až 30 g); lieky so stredným trvaním účinku - v denných dávkach 1 až 3 g, ktoré sú určené v 2 dávkach (priebežné dávky 10 až 15 g); lieky s dlhodobým účinkom sa predpisujú v jednej dávke v dennej dávke 0,5 - 2 g (samozrejme dávky do 8 g). Sulfanilamidy s predĺženým účinkom sa predpisujú podľa dvoch schém: denne v počiatočnej dávke (prvý deň) 0,8 - 1 g a následne v udržiavacích dávkach 0,2 g raz denne; jedenkrát týždenne v dávke 1,5 - 2 g. Pre deti sa dávka znižuje podľa veku.

Vedľajší účinok S. predmetu sa prejavujú dyspeptickými poruchami, alergickými reakciami na neuritídu, poruchami zo strany c.n.s. (bolesť hlavy, závraty atď.), leukopénia, methemoglobinémia atď. Z dôvodu nízkej rozpustnosti vo vode sa S. p. a ich acetylačné produkty v tele môžu zrážať v obličkách vo forme kryštálov a spôsobiť kryštáliu (najmä pri okyslení moču). Na zabránenie tejto komplikácie pri príjme predmetu S. je vhodné odporučiť dostatok alkalického nápoja.

S. p. Sú kontraindikované, ak sa v anamnéze vyskytli toxikalergické reakcie na akékoľvek lieky v tejto skupine. Pri ochoreniach pečene a obličiek by sa S. S. mala predpísať v znížených dávkach pod kontrolou funkčného stavu týchto orgánov..

Spôsoby použitia, dávka, forma uvoľňovania a podmienky skladovania hlavnej S. p. Sú uvedené nižšie.

Biseptolum (Biseptol; synonymum pre bactrim, septrín atď.) Sa predpisuje perorálne (po jedle) dospelým a deťom starším ako 12 rokov, 1 - 2 tablety (pre dospelých) 2-krát denne, v závažných prípadoch - 3 tablety 2-krát denne; deti vo veku 2 až 5 rokov, 2 tablety (pre deti); od 5 do 12 rokov, 4 tablety (pre deti) 2-krát denne. Spôsob uvoľňovania: tablety pre dospelých, ktoré obsahujú 0,4 g sulfametoxazolu a 0,08 g trimetoprimu; tablety pre deti obsahujúce 0,1 g sulfametoxazolu a 0,02 g trimetoprimu. Uskladnenie: Zoznam B.

Salazodimethoxín (Salazodimethoxinum) sa podáva perorálne (po jedle). Dospelí sa predpisujú 0,5 g 4-krát denne alebo 1 g 2-krát denne po dobu 3-4 týždňov. S nástupom terapeutického účinku sa denná dávka znižuje na 1-1,5 g (0,5 g 2-3 krát denne). Deti vo veku 3 až 5 rokov sú na začiatku predpísané 0,5 g denne (v 2 - 3 dávkach). Keď sa objaví terapeutický účinok, dávka sa zníži dvakrát. Deti od 5 do 7 rokov sú na začiatku predpísané 0,75 - 1 g, od 7 do 15 rokov, 1 - 1,5 g denne. Forma uvoľnenia: prášok, tablety na 0,5 g. Skladovanie: zoznam B; na tmavom mieste.

Salazopyridazín (Salazopyridazinum). Spôsoby použitia, dávky. formy uvoľňovania a podmienky skladovania sú rovnaké ako salazodimethoxín.

Streptocid (Streptocidum, synonymum pre streptocidnú bielu) je predpísaný pre dospelých 0,5 - 1 g na príjem 5 - 6 krát denne; deti mladšie ako 1 rok pri 0,05-0,1 g, od 2 do 5 rokov pri 0,2-0,3 g, od 6 do 12 rokov pri 0,3-0,5 g na recepciu. Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri jedného 2 g, denne 7 g. Lokálne používané vo forme prášku, masti (10%) alebo masti (5%). Uvoľňovacia forma: prášok, tablety 0,3 a 0,5 g; 10% masť; 5% masť. Skladovanie: Zoznam B: v dobre uzavretých nádobách.

Rozpustný streptocid (Streptocidum rozpustný) sa podáva intramuskulárne a subkutánne vo forme 1–1,5% roztokov pripravených vo vode na injekciu alebo v izotonickom roztoku chloridu sodného až do 100 ml (2-3 krát denne). Intravenózne sa podáva vo forme 2-5-10% roztokov pripravených v rovnakých rozpúšťadlách alebo 1% glukózovom roztoku, až do 20-30 ml. Forma uvoľnenia: prášok. Ukladací priestor: Zoznam B v dobre spracovaných bankách.

Sulgin (Sulginum) sa predpisuje ústami pre dospelých 1 - 2 g na recepciu: 1. deň 6x denne, 2. a 3. deň 5x, 4. deň 4krát, 5. deň 3-krát denne. Liečba trvá 5 až 7 dní. Na liečenie akútnej úplavice sa používajú aj iné režimy. Vyššie dávky pre dospelých, jednotlivé 2 g, denne 7 g. Forma uvoľnenia: prášok; 0,5 g tablety Skladovanie: Zoznam B; na tmavom mieste.

Topicky sa používa sulfadiazín strieborný (Sulphadiazini argenti). Zahrnuté v masti "Dermazin", ktorá sa nanáša na popálený povrch vrstvou 2-4 mm 2-krát denne, po ktorej nasleduje sterilný obväz. Masť nie je predpísaná pre predčasne narodené deti a novorodencov; u tehotných žien sa používajú zo zdravotných dôvodov (s spálenou oblasťou viac ako 20% povrchu tela). Forma uvoľnenia: skúmavky na 50 g, banky na 250 g.

Sulfadimezin (sulfadimezinum; synonymum pre sulfadimidín, atď.) Sa predpisuje ústami dospelým na prvý príjem 2 g, potom 1 g každých 4-6 hodín (až do zníženia telesnej teploty), potom 1 g každých 6-8 hodín. výpočet 0,1 g / kg pri prvej dávke, potom pri 0,025 g / kg každých 4-6 až 8 hodín Na liečbu úplavice sa dospelí predpisujú podľa nasledujúcej schémy: 1. a 2. deň 1 g každé 4 hodiny ( 6 g denne), 3. a 4. deň, 1 g každých 6 hodín (4 g denne), 5. a 6. deň, 1 g každých 8 hodín (3 gv deň). Po prestávke (do 5 až 6 dní) sa uskutoční druhý cyklus, pri ktorom sa 5 g denne vymenuje v 1. a 2. deň, 4 g denne v 3. a 4. deň, 5. deň 3 g za deň. Na ten istý účel sa deti mladšie ako 3 roky predpisujú v dávke 0,2 g / kg za deň (v 4 rozdelených dávkach) na 7 dní, pre deti staršie ako 3 roky 0,4 - 0,75 g (podľa veku) 4-krát. o deň. Spôsob uvoľnenia: prášok; tablety 0,25 a 0,5 g. Skladovanie: Zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfadimethoxín (sulfadimethoxinum; synonymum pre madribon a ďalšie) sa používa perorálne. Dospelí sa predpisujú v prvý deň 1 - 2 g, v nasledujúcich dňoch 0,5 - 1 g denne (v jednej dávke); deti v dávke 0,025 g / kg v prvý deň a 0,0125 g / kg v nasledujúcich dňoch. Spôsob uvoľnenia: prášok; tablety 0,2 a 0,5 g. Skladovanie: Zoznam B; na tmavom mieste.

Vo vnútri sa používa sulfazinum (sulfazinum). Dospelí sa predpisujú 2 až 4 g pre prvú dávku, 1 g každé 4 hodiny počas 1 až 2 dní, 1 g každých 6 až 8 hodín v nasledujúcich dňoch; deti v dávke 0,1 g / kg pri prvej dávke, potom 0,025 g / kg každých 4-6 hodín Formy uvoľňovania: prášok; 0,5 g tablety Skladovanie: Zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfalén (sulfalén; synonymum pre kelfizín atď.) Sa predpisuje ústami pre dospelých, 2 g raz za 7-10 dní alebo prvý deň 1 g, potom 0,2 g denne. Forma uvoľnenia: tablety na 0,2 g. Skladovanie: zoznam B.

Sulfamonometoxín (sulfamonometoxín). Dávka a podávanie sú rovnaké ako pri sulfadimethoxíne. Spôsob uvoľnenia: prášok; 0,5 g tablety Skladovanie: Zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfapyridazín (Sulfapyridazinum; synonymum: spofazadín, sulamín atď.). Dávka a podávanie sú rovnaké ako pri sulfadimethoxíne. Spôsob uvoľnenia: prášok; 0,5 g tablety Skladovanie: Zoznam B; na tmavom mieste.

Sulfaton (Sulfatonum) sa predpisuje ústami pre dospelých, 1 tableta 2-krát denne. Najvyššie dávky pre dospelých: jednotlivé - 4 tablety, denne - 8 tabliet. Uvoľňovacia forma: tablety obsahujúce 0,25 g sulfamonometoxínu a 0,1 g trimetoprimu. Ukladací priestor: Zoznam B; na suchom a tmavom mieste.

Sulfacyl sodný (sulfacyl-natrium; synonymum: rozpustný sulfacyl, sulfacetamid sodný atď.) Sa podáva perorálne dospelým 0,5 až 1 g, deti 0,1 až 0,5 g 3 až 5-krát denne. Intravenózne (pomaly) 3-5 ml 30% roztoku 2-krát denne. V očnej praxi nanášajte vo forme 10 - 20 - 30% roztokov a mastí. Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri jedného 2 g denne 7 g. Formy: prášok; 30% injekčný roztok v ampulkách po 5 ml; 30% roztok vo fľašiach po 5 a 10 ml; 20% a 30% roztoky (očné kvapky) v 1,5 ml kvapkových skúmavkách; 30% masť 10 g. Skladovanie: Zoznam B; na chladnom a tmavom mieste.

Urosulfán (Urosulfanum) sa podáva perorálne. Dospelí sa predpisujú v rovnakých dávkach ako sulfacyl sodný, deti 1-2,5 g denne (v 4-5 dávkach). Vyššie denné dávky pre dospelých sú rovnaké ako sulfacyl sodný. Forma uvoľnenia: prášok, tablety na 0,5 g. Skladovanie: zoznam B; v dobre uzavretých nádobách.

Phthazinum (Phthazinum) sa podáva perorálne dospelým v prvý deň, 1 g 1-2 krát, v nasledujúcich dňoch 0,5 g 2 x denne. Pre deti sa dávka znižuje podľa veku. Spôsob uvoľnenia: prášok; 0,5 g tablety Skladovanie: Zoznam B: Na mieste dobre chránenom pred svetlom..

Ftalazol (ftalazol; synonymum pre ftalylsulfathiazol a iné) sa používa ústne na úplavicu. Dospelí sa predpisujú 1–2 dni, 1 g každé 4 hodiny (6 g denne), 3 až 4 dni, 1 g každých 6 hodín (4 g denne), 5–6. 1 g každých 8 hodín (3 g za deň). Po 5 až 6 dňoch sa ošetrenie opakuje: v dňoch 1 - 2 - 5 g za deň, v 3 - 4 dňoch - 4 g za deň, v deň 5 - 3 g za deň. V prípade iných črevných infekcií sú dospelí predpisovaní 1 - 2 g počas prvých 2 až 3 dní, 0,5 - 1 g každých 4 až 6 hodín v nasledujúcich dňoch. deň (v 3 rozdelených dávkach), deti staršie ako 3 roky 0,4 - 0,75 g na recepciu 4-krát denne. Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri sú rovnaké ako pre sulfacyl sodný. Spôsob uvoľnenia: prášok; 0,5 g tablety Skladovanie: Zoznam B; v dobre uzavretých nádobách.

Etazolum (Aethazolum; synonymum pre sulfaethidol atď.) Sa predpisuje perorálne pre dospelých 1 g 4 - 6 krát denne: pre deti do 2 rokov 0,1 - 0,3 g každé 4 hodiny, od 2 do 5 rokov - 0,3 —0,4 g každé 4 hodiny, od 5 do 12 rokov - 0,5 g každé 4 hodiny, miestne predpisované vo forme prášku (prášku) alebo masti (5%). Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri sú rovnaké ako pre sulfacyl sodný. Spôsob uvoľnenia: prášok; tablety 0,25 a 0,5 g. Skladovanie: Zoznam B; v dobre uzavretých nádobách.

Etazol-natrium (Aethazolum-natrium; synonymum pre rozpustný etazol) sa podáva intravenózne (pomaly) v 5 až 10 ml 10% alebo 20% roztoku. V detskej praxi sa liek používa perorálne v granulách, ktoré sa pred použitím rozpustia vo vode a predpisujú sa deťom vo veku 1 rok - 5 ml (0,1 g), 2 roky - 10 ml (0,2 g), 3-4 roky - 15 ml (0,3 g), 5-6 rokov - 20 ml každé 4 hodiny Formy uvoľňovania: prášok; ampulky 5 a 10 ml 10% a 20% roztokov; granule vo vreckách po 60 g. Skladovanie: Zoznam B; v dobre utesnenom obale na tmavom mieste.

II

Sulfanilamapríprava dnaavy (sulfanilamida; synonymum pre sulfonamidy)

chemoterapeutické činidlá odvodené od kyseliny sulfanilovej; používa sa na liečbu mnohých infekčných chorôb.

Lekárska knižnica

Pre lekárov a pacientov

Sulfa drogy

Sulfanilamidy sú rozsiahlou skupinou antimikrobiálnych látok. Prvý liek skupiny - streptocid, sa považuje za prvé syntetické antibakteriálne činidlo na svete..

Modifikáciou východiskovej zlúčeniny sa získalo mnoho derivátov antibiotík, z ktorých väčšina dnes stratila svoj význam v dôsledku vyvinutej rezistencie mikroorganizmov..

Napriek tomu sa moderné liečivá zo skupiny sulfanilamidov často používajú na liečenie rôznych infekcií, najmä infekcií kombinovaných ako Biseptolum, vonkajšie krémy a masti alebo očné kvapky Albucid. Mnohé lieky, ktoré sa predtým používali na liečenie chorôb ľudí, sú dnes dôležité pre veterinárnu prax..

Sulfanilamidy sú alebo nie sú antibiotiká?

Áno, sulfonamidy sú samostatnou skupinou antibiotík, aj keď spočiatku po vynáleze penicilínu neboli zahrnuté do klasifikácie. Dlhodobo sa za „skutočné“ považovali iba prírodné alebo polosyntetické zlúčeniny a prvý sulfónamid a jeho deriváty syntetizované z uhoľného dechtu neboli. Neskôr sa však situácia zmenila.

V súčasnosti sú sulfonamidy veľkou skupinou antibiotík bakteriostatického pôsobenia, ktoré pôsobia proti širokému spektru patogénov infekčných a zápalových procesov. Predtým sa sulfónamidové antibiotiká často používali v rôznych oblastiach medicíny. Ale postupom času väčšina z nich stratila svoj význam v dôsledku mutácií a rezistencie baktérií a na kombinované účely sa častejšie používajú kombinované lieky.

Klasifikácia sulfónamidov

Je pozoruhodné, že sulfónamidové lieky boli objavené a začali sa používať na liečebné účely oveľa skôr ako penicilín. Terapeutický účinok niektorých priemyselných farbív (najmä pronosylu alebo „červeného streptocidu“) odhalil nemecký bakteriológ Gerhard Domagk v roku 1934. Vďaka tejto zmesi, aktívnej proti streptokokom, vyliečil svoju vlastnú dcéru av roku 1939 sa stal laureátom Nobelovej ceny..

Skutočnosť, že bakteriostatický účinok nevyvoláva farbiaca časť pronosylovej molekuly, ale aminobenzénsulfamid (známy ako „biely streptocid“ a najjednoduchšia látka zo skupiny sulfónamidov), bola objavená v roku 1935. V dôsledku tejto modifikácie sa v budúcnosti syntetizovali všetky ostatné prípravky triedy. z toho sa bežne používajú v medicíne a veterinárnom lekárstve. S podobným spektrom antimikrobiálneho účinku sa líšia farmakokinetickými parametrami.

Niektoré lieky sa rýchlo vstrebávajú a distribuujú, zatiaľ čo iné sa vstrebávajú dlhšie. Existuje rozdiel v trvaní vylučovania z tela, vďaka čomu sa rozlišujú nasledujúce typy sulfonamidov:

  • Krátkodobý polčas, ktorý je menej ako 10 hodín (streptocid, sulfadimidín).
  • Stredné trvanie, ktorého T1 / 210-24 hodín - sulfadiazín, sulfametoxazol.
  • Dlhodobý účinok (polčas T od 1 do 2 dní) - sulfadimethoxín, sulfonometoxín.
  • Superlong - sulfadoxín, sulfametoxypyridazín, sulfalén - ktoré sa vylučujú dlhšie ako 48 hodín.

Táto klasifikácia sa používa pre perorálne lieky, existujú však aj sulfonamidy neadsorbované z gastrointestinálneho traktu (ftalylsulfathiazol, sulfaguanidín) a tiež sulfadiazín strieborný určený výlučne na lokálne použitie..

Čítajte ďalej: Získajte informácie o súčasnej klasifikácii antibiotík podľa skupiny parametrov!

Úplný zoznam sulfanilamidových prípravkov

Zoznam sulfanilamidových antibiotík používaných v modernej medicíne s obchodnými názvami a uvedením formy uvoľňovania je uvedený v tabuľke:

Účinná látkaNázov liečivaDávkovacia forma
sulfonamidStreptocidováPrášok a masť 10% na vonkajšie použitie
Streptocidná bielaPráškový externý agens
Rozpustný streptocidLiniment 5%
Streptocid-LekTPrášok d / nar. prihláška
Streptocidová masťVonkajší liek, 10%
sulfadimidínSulfadimezinTablety 0,5 a 0,25 g
sulfadiazínuSulfazineTab. 500 mg
Sulfadiazín striebornýSulfarginMasť 1%
DermazinKrém d / nar. aplikácia 1%
ArgadineVonkajší krém 1%
Sulfatiazolové striebroArgosulfanCream nar.
Sulfametoxazol v kombinácii s trimetoprimomBactrimSuspenzné tablety
BiseptolTab. 120 a 480 mg, suspenzia, koncentrát d / príprava infúzneho roztoku
Berlocidetablety.
DvaseptolTab. 120 a 480 mg
kotrimoxazolTab. 0,48 g
SulfalenSulfalen200 mg tablety
sulfametoxypyridazínomSulfapyridazineTab. 500 mg
SulfaguanidineSulginTab. 0,5 g
sulfasalazínsulfasalazínTab. 500 mg
sulfacetamiduSulfacyl sodný (Albucid)Očné kvapky 20%
sulfadimetoxínsulfadimetoxín200 a 500 mg tablety
SulfaethidolOlestesinRektálne čapíky (s benzokaínom a olejom z rakytníka)
EtazoleTab. 500 mg
FtalylsulfathiazolPhthalazole0,5 g tablety

V súčasnosti sú k dispozícii všetky sulfónamidové antibiotiká zo zoznamu liekov. Niektoré zdroje uvádzajú iné drogy tejto skupiny (napríklad Urosulfan), ktoré sa už dlhodobo prerušujú. Okrem toho existujú antibiotiká-sulfonamidy používané výlučne vo veterinárnej medicíne.

Mechanizmus účinku sulfonamidov

Zastavenie rastu patogénov (gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov, niektoré protozoá) je spôsobené podobnosťou chemickej štruktúry kyseliny para-aminobenzoovej a sulfónamidu. PABA je nevyhnutný na to, aby bunka syntetizovala najdôležitejšie vývojové faktory - folát a dihydrofolát. Ak je však jeho molekula nahradená sulfanilamidovou štruktúrou, je tento proces prerušený a rast patogénu sa zastaví.

Všetky lieky sa vstrebávajú v zažívacom trakte rôznymi rýchlosťami a stupňami absorpcie. Tie, ktoré nie sú adsorbované v zažívacom trakte, sú určené na liečbu črevných infekcií. Distribúcia tkaniva je pomerne rovnomerná, metabolizmus sa vykonáva v pečeni, vylučuje sa hlavne obličkami. Zároveň sa depotné sulfanilamidy (pôsobiace dlhodobo a ultra dlhé) absorbujú späť do obličkových kanálikov, čo vysvetľuje dlhý polčas.

Čítať viac: Vynálezca antibiotík a príbeh o spasení ľudstva!

Alergia na sulfónamidy

Hlavným problémom ich použitia je vysoký stupeň alergenicity kombinovaných sulfanilamidových prípravkov. Obzvlášť ťažké je v tomto ohľade liečenie pneumónie spôsobenej Pneumocystis u ľudí infikovaných vírusom HIV, pretože biseptol je pre nich drogou voľby. Pravdepodobnosť vzniku alergických reakcií na kotrimoxazol sa však v tejto kategórii pacientov zvyšuje desaťnásobne..

Preto je pri alergii na sulfanilamidy pacientom kontraindikovaný biseptol a iné kombinované prípravky založené na ko-trimoxazole. Neznášanlivosť sa najčastejšie prejavuje malou generalizovanou vyrážkou, môže sa objaviť aj horúčka a zloženie krvi (neutro- a trombocytopénia) sa môže zmeniť. Vo zvlášť závažných prípadoch - Lyell a Stevens-Johnsonove syndrómy, multiformný erytém, anafylaktický šok, Quinckeho edém..

Alergia na sulfonamidy vyžaduje zrušenie lieku, ktorý ho spôsobil, ako aj používanie antialergických liekov..

Prečítajte si: Ako liečiť alergiu na antibiotiká vo forme vyrážky na koži

Iné vedľajšie účinky sulfonamidov

Mnoho liekov v tejto skupine je toxických a zle tolerovaných, čo bolo dôvodom na zníženie ich používania po objavení penicilínu. Okrem alergií môžu spôsobovať dyspeptické poruchy, bolesti hlavy a bolesti brucha, apatia, periférnu neuritídu, hematopoézu, bronchospazmus, polyuriu, dysfunkciu obličiek, toxickú nefropatiu, myalgiu a artralgiu. Okrem toho sa zvyšuje riziko vzniku kryštalúrie, takže musíte piť veľa liekov a piť viac alkalickej vody.

Prečítajte si: Čo robiť, ak ste chorí na antibiotiká, ako sa vyhnúť dyspepsii

Interakcia s inými liekmi

Krížová rezistencia s inými antibiotikami u sulfonamidov sa nepozoruje. V kombinácii s perorálnymi hypoglykemickými látkami a nepriamymi koagulanciami sa ich účinok zvyšuje. Kombinácia antibiotík-sulfonamidov sa neodporúča tiež s tiazidovými diuretikami, rifampicínom a cyklosporínom..

Aký je rozdiel medzi sulfónamidmi a sulfónamidmi

Napriek spoločným názvom sa tieto chemické zlúčeniny zásadne líšia. Sulfónamidy (kód pre ATX C03BA) sú diuretiká - diuretiká. Skupinové lieky sú predpísané na hypertenziu, opuchy, gestózu, diabetes insipidus, obezitu a iné patológie sprevádzané hromadením tekutín v tele..

Čítať: Jedinečné údaje o kompatibilite s antibiotikami v tabuľkách

  • o autorovi
  • Posledné publikácie

Doktor infekčných chorôb najvyššej kategórie s dlhoročnými skúsenosťami.
Špecialista na liečbu infekčných chorôb rôznych etiológií, metódy laboratórnej diagnostiky biomateriálov. Redigoval nedávno publikovaný A. Černenko (zobraziť všetky)

  • Ktorý lekár lieči burzitídu? - 12/08/2018
  • Tigecyklín - návod na použitie, analógy, recept v latinke - 11/20/2018
  • Žily na nohách vyčnievajú - všetky dôvody a na ktoré lekára ísť - 12.11.2018

Sulfanilamid - návod na použitie, analógy, recenzie a formy uvoľňovania (tablety 0,3 g a 0,5 g, prášok, 5% masť, masť 10%) liečiva na liečbu angíny, erysipelázy, cystitídy u dospelých, detí a tehotenstva, štruktúra

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na používanie lieku Sulfanilamid. Poskytuje spätnú väzbu od návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárskych špecialistov na použitie sulfanilamidu v ich praxi. Veľkou požiadavkou je aktívne pridať svoje recenzie na liek: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, prípadne neboli oznámené výrobcom v anotácii. Analógy sulfanilamidu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu angíny, erysipelázy, cystitídy a iných infekčných chorôb u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie liečiva.

Sulfanilamid je širokospektrálne antibakteriálne činidlo. Sulfanilamid (streptocid) je jedným z prvých predstaviteľov chemoterapeutických činidiel sulfónamidovej skupiny. Má bakteriostatický účinok. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym antagonizmom s PABA a kompetitívnou inhibíciou enzýmu dihydropteroát syntetázy. To vedie k prerušeniu syntézy dihydrofolátu a potom tetrahydrofolátu a následkom prerušenia syntézy nukleových kyselín..

Sulfanilamid je aktívny proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, Escherichia coli (E. coli), Shigella spp. (Shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, ako aj vo vzťahu k Chlamydia spp. (chlamydia), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toxoplazma).

Pri lokálnej aplikácii podporuje rýchle hojenie rán..

Doteraz sa sulfónamid používal orálne na liečenie tonzitídy, erysipel, cystitídy, pyelitídy, enterokolitídy a na prevenciu a liečbu infekcií rán. Sulfanilamid (rozpustný v streptocidoch) sa v minulosti používal vo forme 5% vodných roztokov na intravenózne podanie..

Nie antibiotikum.

Sulfanilamid + pomocné látky.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Cmax v krvi sa vytvára po 1-2 hodinách a klesá o 50%, obvykle za menej ako 8 hodín. Prechádza histohematologickými metódami, vrátane krvno-mozgových (BBB), placentárnych bariér. Je distribuovaný v tkanivách a po 4 hodinách sa nachádza v mozgovomiechovom moku. V pečeni acetyláty so stratou antibakteriálnych vlastností. Vylučujú sa hlavne (90 - 95%) obličkami.

Žiadne informácie o karcinogénnych, mutagénnych účinkoch a účinkoch na fertilitu pri dlhodobom používaní u zvierat a ľudí.

0,3 g a 0,5 g tablety.

Prášok na vonkajšie použitie 2 g a 5 g.

Pokyny na použitie a spôsob použitia

Vnútri - 0,5 g 5-6 krát denne; deti do 1 roka - 0,05-0,1 g na recepciu, 2-5 rokov - 0,2-0,3 g, 6-12 rokov - 0,3-0,5 g.

V prípade hlbokých rán sa zavádzajú do rany vo forme starostlivo pomletého sterilizovaného prášku (5 až 15 g), pričom sa vo vnútri predpisujú antibakteriálne lieky..

Na vonkajšie použitie nanášajte na postihnuté miesta kože a slizníc.

Maximálne dávky pre dospelých pri perorálnom podaní: jednotlivo 2 g, denne 7 g.

  • nevoľnosť, zvracanie;
  • hnačka;
  • eozinofília, trombocytopénia, leukopénia, hypoprotrombinémia, agranulocytóza;
  • zrakové postihnutie;
  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • periférna neuropatia;
  • cyanóza;
  • ataxia;
  • alergické kožné reakcie;
  • nefrotoxické reakcie (najpravdepodobnejšie u pacientov s poškodenou funkciou obličiek);
  • hypotyreózy.
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • krvné choroby;
  • deficit glukóza-6-fosfát dehydrogenázy;
  • nefrosis, nefrit;
  • akútna porfýria;
  • tyreotoxykóza;
  • 1. a 2. trimestra gravidity;
  • dojčenia;
  • precitlivenosť na sulfonamidy.

Tehotenstvo a laktácia

Sulfanilamid je kontraindikovaný v 1. a 2. trimestri gravidity a počas laktácie.

Použitie u detí

Použitie u detí je možné podľa dávkovacieho režimu.

Používajte opatrne u pacientov s poškodenou funkciou obličiek. Počas liečby je potrebné zvýšiť množstvo spotrebovanej tekutiny.

Ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti, liečba by sa mala prerušiť..

Pri dlhodobej liečbe sa odporúča systematické sledovanie krvného obrazu, obličiek a pečene..

Analógy liečiva sulfanilamid

Štrukturálne analógy účinnej látky:

  • Streptocidová;
  • Rozpustný streptocid;
  • Streptocidové tablety;
  • Streptocidová masť 10%.

Analógy vo farmakologickej skupine (sulfonamidy):

  • Arghedin;
  • Argosulfan;
  • Bactrim;
  • Bactrim Forte;
  • Biseptolum;
  • Groseptol;
  • Dvaseptol;
  • Dermazine;
  • Ingalipt;
  • kotrimoxazol;
  • Cotrifarm 480;
  • Lidaprim;
  • Masť mafenidacetátu 10%;
  • Metosulfabol;
  • Oriprim;
  • Septrin;
  • Sinersul;
  • Streptonitol;
  • Streptocidová;
  • Sulotrim;
  • Sulgin;
  • Sulfadimesin;
  • sulfadimetoxín;
  • Sulfalen;
  • sulfametoxazol;
  • Sulfargin;
  • sulfasalazín;
  • Sulfatiazol sodný;
  • sulfacetamidu;
  • Sulfacyl sodný;
  • Sumetrolim;
  • Trimezole;
  • Phthalazole;
  • Ftalylsulfathiazol;
  • Tsiplin;
  • Etazole.

V prípade absencie analógov liečiva pre účinnú látku môžete kliknúť na odkazy nižšie na choroby, z ktorých príslušné liečivo pomáha, a zobraziť dostupné analógy na terapeutický účinok..

Sulfanilamidové prípravky - mechanizmus účinku a indikácie pre použitie

Táto skupina antibiotík má bakteriostatický účinok, pôsobí proti patogénom spôsobujúcim zápalové ochorenia. Doteraz neboli sulfonamidy zahrnuté do skupiny antibakteriálnych činidiel, ale boli používané na liečenie chorôb bakteriálnej povahy. Dnes sa tieto lieky málo používajú, dopyt po drogách s kombinovanými prísadami.

Princíp účinku sulfonamidov

Akonáhle sa telo dostane do tela, pôsobia na mikroorganizmy, prvoky. Mechanizmus účinku sulfonamidov je spojený so spomalením rastu mikrobiálnych kolónií v dôsledku podobnosti vzorca aktívnej zložky s kyselinou para-aminobenzoovou. Patogén potrebuje syntetizovať folátové vývojové faktory..

Keď sa nahradí štruktúrou liečiva, proces sa zastaví, nie je možné syntetizovať potrebné látky v mikróboch. Farmakológia: lieky sa absorbujú rôznymi rýchlosťami, nemusia sa úplne absorbovať. Časť je absorbovaná v črevnom lúmene. Rozsah - liečba miestnych infekcií.

Účinné fyzikálno-chemické látky v zložení látok sú rovnomerne distribuované v tkanivách, sú biotransformované vo vnútri pečene a vylučujú sa močom. Sulfanilamidy, ktoré pôsobia dlhé a superdĺžne, sú absorbované obličkami späť.

Indikácie pre použitie antimikrobiálnych liekov

Prostriedky sa v modernej medicíne používajú zriedka, pretože majú vysokú toxicitu. U mnohých pacientov sa u nich vyvinula čiastočná bakteriálna rezistencia, rovnako ako penicilíny. Lekári často predpisujú sulfa lieky na bronchitídu.

Existujú ďalšie indikácie na použitie:

  • pneumónia, empyém pohrudnice;
  • zápal prínosových dutín;
  • pyelonefritída, salpingitída, cystitída;
  • konjunktivitída, blefaritída, infekcie rán;
  • čierny kašeľ.

Klasifikácia sulfátových liekov

Všetky lieky založené na sulfanilamidoch (sulfanilamid) sa klasifikujú do skupín v závislosti od trvania účinku a vylučovania z tela:

  • krátkodobý účinok (polčas z gastrointestinálneho traktu je 10 hodín) - streptocid, sulfadimidín;
  • stredné trvanie (10 - 24 hodín) - sulfadiazín, sulfametoxazol (sulfametoxazol);
  • dlhodobo pôsobiace (1 až 2 dni) - sulfadimethoxín, sulfonometoxín;
  • Mimoriadne dlhodobé (nad 48 hodín) - sulfadoxín, sulfalen.

Priraďte perorálne antibiotiká, ktoré sa delia podľa času pôsobenia, a vonkajšie. Tieto zahŕňajú masti a krémy na báze sulfadiazínu strieborného, ​​streptocidový prášok. Medzi liekmi používanými vo vnútri vystupuje skupina, ktorá sa nemôže absorbovať žalúdkom. Sú to lieky založené na ftalylsulfatiazole, sulfoguanidíne.

Kombinované fondy: Arguedin, Bactrim, Berlocide, Biseptol, Co-trimoxazol, Norsulfazol, Madribon, Cyprosulfamid, Aminobenzénsulfamid, Difenylaminosulfonát.

Krátke pôsobenie

Tieto lieky sa z tela odstraňujú do 10 hodín, takže sa užívajú niekoľkokrát denne, čo zaisťuje zachovanie antibakteriálneho účinku. Táto skupina zahŕňa etanol, sulfadimethoxín, sulfametizol, sulfadimidín, sulfakarbamid (Urosulfan), sulfanilamid. Najznámejšie drogy:

  1. Sulfadimesinum - tablety sa užívajú 1 - 2 g prvý deň, potom 500 - 1 000 mg každé 4 až 6 hodín hodinu pred jedlom. Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo narúša syntézu kyseliny tetrahydrofolovej a okysličovanie v bunkovej stene patogénu. Liek sa používa na zápal pľúc, sepsu, úplavicu, je kontraindikovaný pri potlačení krvotvorby, hematopoézy, hyperbilirubinémie, tehotenstva. Nežiaduce reakcie podľa recenzií: nevoľnosť, dyspepsia. 10 tabliet po 500 mg stálo 40 r.
  2. Streptocid sa na liečbu prakticky nepoužíva, ale niekedy ho lekári môžu predpísať. Antimikrobiálne činidlo blokuje absorpciu paraaminobenzoátu patogénom zápalu, používa sa na infekcie kože, močových ciest, rán. Liek je kontraindikovaný pri tyreotoxikóze. Nežiaduce účinky: závraty, vracanie, alergie, apatia. Vnútri sa predpisuje 500 mg 5-6 krát denne. 10 tabliet po 500 mg stálo 20 r.

lieky

Tento vzorec sulfonamidov je platný od 10 do 24 hodín, preto sa podáva 1-3 krát denne. Patria sem fytazín, etazol sodný, sulfametoxazol, sulfadiazín, sulfazín. Účinné lieky:

  1. Etazol sodný je liek používaný na liečbu úplavice, cystitídy. Náradie je zakázané v blízkosti porfýrie, abscesu. Dospelí užívajú 2 tablety po 500 mg až 6-krát denne v priebehu 7-10 dní. Nežiaduce účinky: kryštalúria, kožná vyrážka. 10 tabliet stálo 30 r.
  2. Sulfazín - tablety na chlamýdie, maláriu, mäkké chancre, nocardiózu, zápal stredného ucha, toxoplazmózu. Sú kontraindikované v prípade leukopénie, anémie, laktácie, zlyhania obličiek, detí do 3 mesiacov. Užívajte 2-4 g, rozdelené do 2-3 denných dávok. Vedľajšie účinky: dyspepsia, fotocitlivosť. 10 tabliet stálo 25 r.

Sulfonamidy s dlhodobým účinkom

Lieky sa vylučujú z tela na 1–2 dni, čo by sa malo zohľadniť pri výpočte dávky. Lieky s dlhodobým účinkom zahŕňajú sulfonometoxín, sulfadimethoxín, sulfametoxypyridazín, sulfapyridazín. Charakteristika liekov:

  1. Sulfapyridazín - často spôsobuje vedľajšie účinky Stevensovho-Johnsonovho alebo Lyellovho syndrómu. Prvý deň užívajú dospelí 1 až 2 g denne a potom 500 až 1 000 mg. Deti - 12,550 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Tento nástroj sa používa proti zápalu pľúc, malomocenstva. Je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na zložky prípravku, porfýriu. Iné nežiaduce účinky: leukopénia, vracanie. 10 tabliet stálo 35 r.
  2. Sulfadimethoxín - tablety s bakteriostatickými a antimikrobiálnymi účinkami sa používajú na erysipel, trachóm. Kontraindikované pri srdcovom zlyhaní, azotémii, tehotenstve. Návod na použitie: 1 - 2 g v prvý deň, potom 500 - 1 000 mg v nasledujúci deň so všeobecnou liečbou 7-10 dní. Vedľajšie účinky: nevoľnosť, alergické reakcie. 10 tabliet (500 mg) stojí 50 p., Sú predpísané.

Lieky s mimoriadne dlhotrvajúcim účinkom

Skupinové lieky pôsobia v tele dlhšie ako 2 dni, preto sa používajú niekoľkokrát týždenne. Medzi lieky s dlhodobým účinkom patria sulfametoxypyridazín, sulfulfalén, sulfadoxín:

  1. Sulfalen - sa predpisuje dospelým v dávke 1 g za deň, potom 200 mg za deň alebo 2 g za týždeň. Môže spôsobiť alergie, dermatitídu. Tento nástroj sa používa na liečbu cholecystitídy, cholangitídy, mastitídy. Kontraindikované v neprítomnosti glukóza-6-fosfátdehydrogenázy. Nežiaduce účinky: dyspepsia, agranulocytóza. 20 tabliet stálo 60 r.
  2. Tablety Daraprim - pyrimetamín sa používajú na liečbu 3 malárie a toxoplazmózy. raz. Deti staršie ako 2 mesiace majú predpísané 1–4–2 tablety raz. Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na zložky prostriedku, môže spôsobiť vedľajšie účinky vo forme hnačky, leukopénie, horúčky, hematúrie. 15 ks. stálo 800 rubľov.

Lieky pôsobiace v črevnom lúmene

Prostriedky tejto skupiny sa neabsorbujú v žalúdku, ale pôsobia v črevnom lúmene:

  1. Sulgin - je preferovaný pre toxoplazmózu, úplavicu, kolitídu. Nástroj je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na zložky prostriedku. Dospelí užívajú 1 - 2 g prvý deň, potom 500 - 1 000 mg každých 6 hodín. Deti sú predpísané 100 - 150 mg denne v 4 rozdelených dávkach. Vedľajšie účinky: kryštalúria, nedostatok vitamínu B. 10 tabliet s 500 mg stojí 65 r.
  2. Ftalazol - používa sa na liečbu shigelózy, úplavica, kolitída, gastroenteritída. Kontraindikované v prípade precitlivenosti na zložky kompozície. Návod na použitie: ústami, 1 g 6x denne v prvých dňoch, potom 1 g 3-4 x denne. Kurz trvá 5 - 6 dní, po týždni sa opakuje. Nežiaduce účinky: vyrážka, horúčka. 10 tabliet stálo 15 r.

Sulfanilamidy na lokálne použitie

Sulfanilamidové masti alebo kvapky na lokálne použitie majú antimikrobiálne vlastnosti. Táto skupina zahŕňa albucid, sulfacetamid, dermatín. Masti na báze octanu mafenidu a streptocidu:

  1. Dermazin je krém na báze sulfadiazínu strieborného, ​​má antimikrobiálny účinok, preniká do výpotkov a tkanív v prípade popálenín, vredov, preležanín. Pôsobí proti stafylokokom, proteínom, hubám z rodu Candida. Návod na použitie: aplikujte dvakrát denne. Vedľajšie účinky: svrbenie pokožky. Kontraindikácie: predčasnosť u detí, tehotenstvo. Fľaša s hmotnosťou 50 g stojí 230 r.
  2. Sulfacyl sodný - očné kvapky proti blefaritíde, konjunktivitíde, hnisavým vredom rohovky. Nástroj je kontraindikovaný v prípade neznášanlivosti zložiek prostriedku. Nastrekuje sa 1-2 kvapky 5-6 krát denne. Nežiaduce účinky: slzenie, svrbenie, alergia. 2 ks. 1,5 ml cena 35 r.

Sulfanilamid sodný a ďalšie účinné látky liečiv nemajú rezistenciu na iné antibiotiká. Zvyšujú účinky hypoglykemických perorálnych tabliet a nepriamych koagulantov..

Nekombinujte sulfonamidy s rifampicínom, tiazidovými diuretikami, cyklosporínom.

Vedľajšie účinky sulfonamidov

Najbežnejším vedľajším účinkom sulfonamidov je alergia. Prejavuje sa horúčkou, neutro- a trombocytopéniou. Komplikácie sú erytém, anafylaktický šok. Ďalšie vedľajšie účinky:

  • periférna neuritída;
  • polyúria;
  • myalgia, artralgia;
  • kryštalúria.

kontraindikácie

Lekári prísne zakazujú užívať sulfonamidy počas tehotenstva a dojčenia, pretože môžu nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu a spôsobiť vážne poškodenie tela matky. Iné kontraindikácie:

  • deficit glukóza-6-fosfát dehydrogenázy;
  • nefróza, nefritída, porfýria;
  • bazedova choroba, tyreotoxikóza;
  • vek do 12 rokov (je nežiaduce používať prostriedky u detí mladších, ale niekedy sú predpísané pod dohľadom lekára).

video

V texte sa vyskytla chyba?
Vyberte to, stlačte Ctrl + Enter a my to opravíme!

Sulfanilamidové prípravky - zoznam. Mechanizmus účinku sulfonamidov, použitie a kontraindikácie

Známe ľudia sulfonamidy sa už dlho etablovali, ako sa objavili ešte pred históriou objavenia penicilínu. Doteraz tieto lieky vo farmakológii čiastočne stratili svoju dôležitosť, pretože majú nižšiu účinnosť ako moderné lieky. Pri liečení určitých patológií sú však nevyhnutné.

Čo sú to sulfa drogy

Sulfanilamid (sulfónamidy) zahŕňajú syntetické antimikrobiálne liečivá, ktoré sú derivátmi kyseliny sulfanilovej (aminobenzénsulfamid). Sulfanilamid sodný potláča životnú aktivitu kokov a tyčiniek, ovplyvňuje nokardiu, maláriu, plazodium, protea, chlamydiu, toxoplazmu a má bakteriostatický účinok. Sulfanilamidové liečivá sú lieky, ktoré sú predpísané na liečenie chorôb spôsobených patogénmi rezistentnými na antibiotiká.

Vo svojej aktivite sú sulfa lieky horšie ako antibiotiká (nezamieňajú sa so sulfonanilidmi). Tieto lieky majú vysokú toxicitu, takže majú obmedzený rozsah indikácií. Klasifikácia sulfátových liečiv je rozdelená do 4 skupín v závislosti od farmakokinetiky a vlastností:

  1. Sulfanilamidy, rýchlo absorbované zo zažívacieho traktu. Sú predpísané na systematickú liečbu infekcií spôsobených vnímavými mikroorganizmami: etanol, sulfadimethoxín, sulfametizol, sulfadimidín (sulfadimezín), sulfakarbamid..
  2. Sulfanilamidy nie sú úplne alebo pomaly absorbované. Vytvárajú vysokú koncentráciu v hrubom a tenkom čreve: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Ethazol sodný
  3. Lokálne sulfónamidy. Osvedčená pri očné terapii: sulfacyl sodný (albucid, sulfacetamid), sulfadiazín strieborný (Dermazin), acetátmafenidová masť 10%, streptocidová masť 10%.
  4. Salazosulfanilamides. Táto klasifikácia zlúčenín sulfonamidov s kyselinou salicylovou: sulfasalazín, salazomethoxín.

Mechanizmus účinku sulfa drog

Výber liečiva na liečenie pacienta závisí od vlastností patogénu, pretože mechanizmus účinku sulfonamidov je obmedzený na blokovanie citlivých mikroorganizmov v bunkách syntézy kyseliny listovej. Z tohto dôvodu sú niektoré lieky, napríklad novokain alebo metionomyxín, s nimi nekompatibilné, pretože oslabujú ich účinok. Kľúčovým princípom sulfanilamidov je narušenie metabolizmu mikroorganizmov, potlačenie ich množenia a rastu..

Indikácie pre použitie sulfónamidov

V závislosti od štruktúry majú sulfidové prípravky všeobecný vzorec, ale nerovnakú farmakokinetiku. Na intravenózne podanie existujú dávkové formy: sulfacetamid sodný, streptocid. Niektoré lieky sa podávajú intramuskulárne: sulfalén, sulfadoxín. Kombinované lieky sa používajú oboma spôsobmi. Pre deti sa sulfonamidy používajú lokálne alebo v tabletách: Co-trimoxazol-Rivofarm, Kotrifarm. Indikácie pre použitie sulfonamidov:

  • folikulitída, acne vulgaris, erysipel;
  • impetigo;
  • popáleniny 1 a 2 stupne;
  • pyodermia, karbunky, vary;
  • hnisavé zápalové procesy na koži;
  • infikované rany rôzneho pôvodu;
  • angína;
  • bronchitída;
  • očné choroby.

Zoznam liekov na síru

Podľa obehového obdobia sa antibiotické sulfonamidy delia na: krátku, strednú, dlhú a ultravlhovú expozíciu. Nie je možné zostaviť zoznam všetkých liekov, preto táto tabuľka uvádza dlhodobo pôsobiace sulfonamidy používané na liečbu mnohých baktérií:

infikované popáleniny a povrchové rany

popáleniny akejkoľvek etiológie, menšie zranenia, trofické vredy

patológie spôsobené kokami, vrátane kvapavky, zápal pľúc, úplavica

infekcie močových ciest, dýchacích ciest, mäkkých tkanív, kože

toxoplazmóza, malária, primárna polycytémia

Prontosyl (červený streptocid)

streptokoková pneumónia, puerperálna sepsa, erysipelas kože

Kombinovaný sulfanilamidový prípravok

Čas nestojí a mnoho kmeňov mikróbov zmutovalo a prispôsobilo. Lekári našli nový spôsob boja proti baktériám - vytvorili kombinovaný sulfanilamidový liek, v ktorom sú antibiotiká kombinované s trimetoprimom. Zoznam takýchto sulfátových prípravkov:

infekcie gastrointestinálneho traktu, nekomplikovaná kvapavka a iné infekčné patológie.

chronický alebo akútny bronchitídový pľúcny absces, cystitída, bakteriálna hnačka a ďalšie

širokospektrálne antibakteriálne, antiprotozoálne, baktericídne

brušný týfus, akútna brucelóza, mozgový absces, trieslovina, prostatitída a iné

Sulfanilamidové prípravky pre deti

Pretože tieto lieky sú širokospektrálnymi liekmi, používajú sa aj v pediatrii. Sulfanilamidové prípravky pre deti sa vyrábajú vo forme tabliet, granúl, mastí a injekčných roztokov. Zoznam liekov:

od 6 rokov: gastroenteritída, zápal pľúc, infekcie rán, akné

od 1 roka: zápal pľúc, bronchitída, angína, peritonitída, erysipel

od 1 roka: nehojace sa rany, preležaniny, popáleniny, vredy

od 6 rokov: infekcie dýchacích ciest, genitourinárneho systému, patológie kože

Návod na použitie sulfónamidov

Antibakteriálne látky sa predpisujú tak vnútri, ako aj lokálne. V pokynoch na použitie sulfanilamidov sa uvádza, že deti budú tento liek používať: do roku 0,05 g, od 2 do 5 rokov - 0,3 g, od 6 do 12 rokov - 0,6 g pre celú dávku. Dospelí užívajú 5-6 krát denne 0,6 - 1,2 g. Dĺžka liečby závisí od závažnosti patológie a je predpísaná lekárom. Podľa anotácie nie je kurz dlhší ako 7 dní. Akýkoľvek sulfanilamidový prípravok sa musí umyť alkalickou tekutinou a spotrebovať výrobky, ktoré obsahujú síru, aby sa udržala reakcia moču a zabránilo sa kryštalizácii..

Vedľajšie účinky sulfa drog

Pri dlhodobom alebo nekontrolovanom použití sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky sulfonamidov. Sú to alergické reakcie, nevoľnosť, závraty, bolesti hlavy, vracanie. So systémovou absorpciou môžu sulfa prípravky prechádzať placentou a potom sa nachádzať v krvi plodu, čo spôsobuje toxické účinky. Z tohto dôvodu je počas tehotenstva spochybnená bezpečnosť liekov. Lekár by mal zvážiť tento chemoterapeutický účinok pri predpisovaní tehotným ženám a počas laktácie. Kontraindikácia použitia sulfonamidov je:

  • precitlivenosť na hlavnú zložku;
  • anémia;
  • porfýria;
  • zlyhanie pečene alebo obličiek;
  • patológia hematopoetického systému;
  • azotémia.

Cena liekov na síru

Lieky tejto skupiny nie sú problémom pri nákupe v internetovom obchode alebo v lekárni. Rozdiel v cene bude zrejmý, ak si naraz objednáte niekoľko liekov z katalógu na internete. Ak si kúpite liek v jednej možnosti, budete musieť za doručenie zaplatiť príplatok. Sulfónamidy domácej výroby budú stáť lacno, zatiaľ čo dovážané drogy sú oveľa drahšie. Odhadovaná cena za lieky na báze síry:

Sulfanilamid (biely streptocid) 250 g

Biseptolum 20 ks. 120 mg každá

Sinersul 100 ml

Sumerolim 20 ks. 400 mg každá

Video: čo sú sulfonamidy

Sulfónamidy. Základné je jednoduché a jasné. Pozri si video

Pozor! Informácie uvedené v článku slúžia iba na informáciu. Materiály predmetu nevyžadujú samoliečbu. Iba kvalifikovaný lekár môže urobiť diagnózu a dať odporúčania na liečbu na základe individuálnych charakteristík konkrétneho pacienta. Našli ste v texte chybu? Vyberte to, stlačte Ctrl + Enter a my to opravíme! Páči sa vám článok? Reklama na webovej stránke

Nimesulid (Nimesulide, Nimesil, Nise) Nimesulid je jedným z prvých vysoko selektívnych inhibítorov COX-2, ktorý bol vytvorený začiatkom 90. rokov 20. storočia..

MD: Predpokladá sa, že nimesulid má niekoľko zložiek mechanizmu účinku:

· V terapeutických dávkach nimesulid inhibuje najmä aktivitu COX-2 a prakticky neovplyvňuje COX-1. Selektivita účinku nimesulidu je spôsobená skutočnosťou, že jeho molekula má 2 úseky pevne spojené pod uhlom - sulfonanilidová časť (vodorovne umiestnená na obrázku) a arylový zvyšok (na obrázku zaujíma vertikálnu polohu). Hydrofilná sulfonanilidová skupina molekuly je zodpovedná za blokovanie bočného vrecka COX-2, zatiaľ čo lipofilná arylová skupina zaberá hlavný hydrofóbny kanál enzýmu. Pretože COX-1 nemá bočné vrecko, nimesulidová molekula nie je schopná obsadiť úzky hydrofóbny kanál enzýmu - sulfonanilidová časť molekuly vyčnievajúca v uhle zabraňuje prenikaniu nimesulidu do enzýmu..

· Nimesulid je schopný znížiť aktivitu 5-LOG - enzýmu, ktorý zabezpečuje syntézu leukotriénov z kyseliny arachidónovej. Teda pod vplyvom nimesulidu sú súčasne prerušené tak cyklooxygenáza, ako aj lipoxygenáza metabolizmu kyseliny arachidónovej. Leukotriény sú veľmi silné chemoatraktanty - priťahujú neutrofily na miesto zápalu a zabezpečujú proces ich aktivácie. Keď sa hladina leukotriénov v ohnisku zápalu znižuje, tok neutrofilov do nej sa spomaľuje, zostávajú neaktívne a nie sú schopné vylučovať látky zodpovedné za poškodenie zapálených tkanív..

· Nimesulid má schopnosť potlačiť tvorbu peroxidových radikálov neutrofilmi a neutralizovať už vytvorené radikály. Spravidla v ohnisku zápalu bunky imunitného systému pod vplyvom tkanivových antigénov a mikroorganizmov podliehajú „kyslíkovej explózii“ - začínajú intenzívne vytvárať superoxidové a hydroxidové radikály, ktoré sa uvoľňujú do ohniska zápalu a poškodzujú okolité tkanivá. V dôsledku potlačenia výbuchu kyslíka nimesulid významne znižuje zápalovú deštrukciu tkanív.

· Potláča syntézu a vylučovanie silných prozápalových cytokínov - faktor aktivujúci krvné doštičky (FAT) a TNFa..

FC: Po požití sa nimesulid dobre vstrebáva. Cirkuluje v krvi hlavne v stave väzby na proteíny (až do 99%), takže pri použití spolu s inými liekmi ich dokáže vytesniť zo spojenia s proteínom a zvýšiť koncentráciu voľnej frakcie týchto liekov v krvi. Polčas eliminácie nimesulidu je 2 - 3 hodiny, ale v procese metabolizmu v pečeni sa 25% nimesulidu zmení na farmakologicky aktívny metabolit hydroxyménsulfidu. Jedlo sa spomaľuje, ale nemá vplyv na vstrebávanie nimesulidu.

PV: Nimesulid sa vyznačuje protizápalovými, antipyretickými a analgetickými účinkami. Pretože nimesulid je relatívne selektívny pre COX-2, ktorý hrá dôležitú úlohu vo vnímaní chronickej bolesti, dobre odstraňuje syndrómy dlhodobej bolesti (napríklad bolesť pri reumatických kĺboch), ale pri akútnej bolesti, ktorá je oveľa menej účinná, je oveľa menej účinný. rozvíjajú sa za účasti COX-1 (napríklad bolesti hlavy, menštruačné kŕče).

Nimesulid nemá významný vplyv na funkciu krvných doštičiek a nie je schopný uplatňovať protidoštičkový účinok. Je to spôsobené skutočnosťou, že pri syntéze TxA2 (proaggregant) hrá hlavnú úlohu COX-1, a nie COX-2..

Potreba vytvoriť NSAID bez protidoštičkového pôsobenia bola jedným z dôvodov, ktoré viedli k syntéze selektívnych inhibítorov COX-2. Predpokladalo sa, že tieto prostriedky budú veľmi užitočné pri liečení zápalových procesov u ľudí s patológiou systému zrážania krvi. V praxi sa, bohužiaľ, ukázalo, že všetko nie je také jasné: použitie nimesulidu nebolo sprevádzané znížením zrážania krvi a rozvojom krvácania, ale viedlo k miernemu nárastu počtu trombotických komplikácií (napríklad infarktu myokardu). V súčasnosti sa jav zvýšenej koagulačnej aktivity krvi pod vplyvom nimesulidu vysvetľuje skutočnosťou, že pri syntéze prostacyklínu PgI2 hrá dôležitú úlohu COX-2 (a nie COX-1). Inhibícia aktivity COX-2 teda vedie k tomu, že syntéza prostacyklínového protidoštičkového činidla v endoteli klesá a súčasne nedochádza k syntéze COX-1 tromboxánu v krvných doštičkách a jeho najmenšie zvýšenie môže spôsobiť trombózu..

Indikácie pre použitie a dávkovací režim:

· Chronické zápalové procesy pohybového ústrojenstva, reumatoidná artritída, osteoartritída, burzitída, zápal šliach, osteoartritída.

· Ako analgetikum proti bolesti v pooperačnom období.

Nimesulid aplikujte perorálne 100 mg dvakrát denne.

NIE: Vzhľadom na to, že nimesulid je relatívne selektívny pre COX-2, prakticky nemení syntézu prostaglandínov COX-1 a neporušuje ich fyziologické funkcie: veľmi zriedkavo spôsobuje gastrotoxické účinky (tvorba vredov a erózie žalúdočnej sliznice a 12- dvanástnikové vredy). Avšak nádej, že liek nebude mať vplyv na obličkové (renálne) účinky prostaglandínov, sa nenaplnila..

V súčasnosti sa jasne ukázalo, že pri syntéze prostaglandínov v obličkách fungujú COX-1 aj COX-2 (funkcie, ktoré Nimesulid dokáže narušiť). Príjem nimesulidu (najmä v spojení so slučkovými diuretikami) vedie k rozvoju akútnej tubulo-intersticiálnej nefritídy, tubulárnej nekrózy obličiek a dokonca akútneho zlyhania obličiek. V dôsledku takého negatívneho účinku na funkciu obličiek bol nimesulid na klinické použitie v Spojených štátoch zakázaný a výrobca z klinických štúdií fázy III stiahol nový sulfonanilid, flosulid. V Európe je nimesulid povolený, pretože napriek nefrotoxickému účinku je tento závažný nežiaduci účinok pomerne zriedkavý..

Ďalšie články:

5 (16) Vďaka železu je telo nasýtené kyslíkom. Okrem toho pomáha endokrinnému systému správne fungovať...

Pri častých alergiách lekári odporúčajú užívať antihistaminikum zo zoznamu v závislosti od...

Kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová) Použitie látky Kyselina ursodeoxycholová Kontraindikácie Obmedzenia týkajúce sa použitia tehotenstva...

Formoterol Formoterol je aktívny beta2-adrenergický agonista s predĺženým účinkom, ktorý vykazuje rýchlo pôsobiacu a predĺženú bronchodilatačnú aktivitu u pacientov...

Imunita pomáha ľudskému telu brániť sa proti prenikaniu cudzích mikroorganizmov a robí ich neškodnými v čase. Sila imunitného systému...