Siofor 500 mg - návod na použitie

NÁVOD
na lekárske použitie lieku

Evidenčné číslo:

Názov značky: Siofor® 500

Medzinárodný nechránený názov:

Dávková forma:

Zloženie na 1 tabletu:
jadro:
Účinná látka: metformíniumchlorid - 500,0 mg;
Pomocné látky: hypromelóza - 17,6 mg, povidón - 26,5 mg, stearát horečnatý - 2,9 mg.
Shell:
hypromelóza - 6,5 mg, makrogol 6000 - 1,3 mg, oxid titaničitý, E 171 - 5,2 mg.

Popis: biele, okrúhle, bikonvexné poťahované tablety.

Farmakoterapeutická skupina:

Kód ATX: A10BA02

Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Metformín patrí do skupiny biguanidov. Má antihyperglykemický účinok a znižuje bazálnu aj postprandiálnu koncentráciu glukózy v plazme. Nestimuluje sekréciu inzulínu, a preto nevedie k hypoglykémii.
Pôsobenie metformínu je založené na nasledujúcich mechanizmoch:
- zníženie produkcie glukózy v pečeni v dôsledku inhibície glukoneogenézy a glykogenolýzy;
- zvýšenie svalovej citlivosti na inzulín a následne zlepšenie absorpcie a využitia glukózy v periférii;
- inhibícia črevnej absorpcie glukózy.
Metformín svojím pôsobením na glykogénsyntetázu stimuluje intracelulárnu syntézu glykogénu. Zvyšuje transportnú kapacitu všetkých v súčasnosti známych membránových transportných proteínov glukózy.
Má priaznivý vplyv na koncentráciu glukózy v krvnej plazme na metabolizmus lipidov, vedie k zníženiu koncentrácie celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou a triglyceridov..
farmakokinetika
Po podaní lieku dovnútra sa metformín absorbuje z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia (C_max) v krvnej plazme sa dosiahne po 2,5 hodinách a pri maximálnej dávke nepresahuje 4 μg / ml. Počas jedla absorpcia klesá a mierne spomaľuje. Hromadí sa v slinách, svaloch, pečeni a obličkách. Prienik do červených krviniek. Absolútna biologická dostupnosť u zdravých pacientov je približne 50 - 60%. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Priemerný distribučný objem (V_d) je 63 až 276 l.
Vylučuje sa obličkami bez zmeny. Renálny klírens je> 400 ml / min. Polčas (T1 / 2) je asi 6,5 hodín Pri poklese funkcie obličiek sa klírens metformínu úmerne znižuje klírensu kreatinínu, polčas sa predlžuje a koncentrácia metformínu v krvnej plazme stúpa..

Indikácie pre použitie
Diabetes mellitus 2. typu, najmä u pacientov s nadváhou, s neúčinnosťou diétnej terapie a fyzickej aktivity.
U dospelých sa Siofor ® 500 môže používať ako monoterapia alebo ako súčasť kombinovanej terapie s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami a inzulínom.
U detí starších ako 10 rokov sa Siofor® 500 môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inzulínom.

kontraindikácie
- precitlivenosť na metformín alebo pomocné zložky liečiva;
- diabetická ketoacidóza, diabetický predkom;
- zlyhanie obličiek alebo zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu ® 500 je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.
Pacientka by mala byť upozornená na potrebu informovať lekára v prípade tehotenstva. Pri plánovaní alebo začatí tehotenstva u pacienta s diabetes mellitus 2. typu sa má liek prerušiť pomocou inzulínovej terapie, normalizovať alebo maximalizovať koncentráciu glukózy v krvnej plazme na normálnu hodnotu, aby sa znížilo riziko defektov plodu v dôsledku patologických účinkov hyperglykémie..
Metformín prechádza do mlieka laboratórnych zvierat. Nie sú k dispozícii žiadne podobné údaje o osobe, preto musí ošetrujúci lekár rozhodnúť, či prestane dojčiť; alebo po vysadení lieku Siofor® 500, berúc do úvahy potrebu použitia lieku u matky.

Dávkovanie a spôsob podávania
vnútri.
Dávku a režim liečiva, ako aj dĺžku liečby určuje ošetrujúci lekár v závislosti od koncentrácie glukózy v krvnej plazme..
dospelí
monoterapia
Odporúčaná počiatočná dávka je 500 mg (1 tableta Siofor® 500) 1 - 2-krát denne počas jedla alebo po jedle.
10 až 15 dní po začiatku liečiva je možné ďalšie postupné zvyšovanie dávky v závislosti od koncentrácie glukózy v krvnej plazme na priemernú dennú dávku 3 až 4 tablety prípravku Siofor® 500. Postupné zvyšovanie dávky zlepšuje toleranciu liečiva z gastrointestinálneho traktu..
Maximálna dávka je 3 000 mg (6 tabliet Sioforu® 500) denne v 3 rozdelených dávkach.
U pacientov, ktorí majú predpísané vysoké dávky (2 000 - 3 000 mg / deň), je možné dve tablety Siofor® 500 nahradiť jednou tabletou Siofor® 1000..
Ak je pacient prevedený na liečbu Sioforom 500 iným antidiabetikom, prestaňte užívať tento liek a začnite užívať Siofor® 500 vo vyššie uvedených dávkach..

Súbežné podávanie s inzulínom
Siofor® 500 a inzulín sa môžu kombinovať, aby sa zlepšila kontrola glykémie. Štandardná počiatočná dávka je 500 mg (1 tableta Siofor® 500) 1 až 2 krát denne, s postupným zvyšovaním dávky v intervale približne jedného týždňa na priemernú dennú dávku 3 až 4 tablety; dávka inzulínu sa stanoví na základe koncentrácie glukózy v krvnej plazme.
Maximálna dávka je 3 000 mg denne v 3 rozdelených dávkach.

Starší pacienti
Vzhľadom na možnú zhoršenú funkciu obličiek u starších pacientov sa dávka Siofor® 500 vyberie s ohľadom na koncentráciu kreatinínu v krvnej plazme. Je potrebné pravidelne hodnotiť funkčný stav obličiek..

Deti od 10 do 18 rokov
Monoterapia a súčasné podávanie s inzulínom
Štandardná počiatočná dávka je 500 mg (1 tableta Siofor® 500) 1krát denne počas jedla alebo po jedle.
10-15 dní po začiatku liečby je možné ďalšie postupné zvyšovanie dávky v závislosti od koncentrácie glukózy v krvnej plazme. Postupné zvyšovanie dávky zlepšuje toleranciu k gastrointestinálnemu traktu.
Maximálna dávka pre deti je 2 000 mg (4 tablety Siofor® 500) denne v 2-3 dávkach.
Dávka inzulínu sa stanoví na základe koncentrácie glukózy v krvnej plazme.

Vedľajší účinok
Možné vedľajšie účinky pri použití lieku sú uvedené nižšie v klesajúcom výskyte: často (≥ 1/100, z nervového systému:
Často: porucha chuti.
Z tráviaceho ústrojenstva:
Veľmi často: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, strata chuti do jedla, „kovová“ chuť v ústach.
Tieto nežiaduce účinky sa často vyskytujú na začiatku liečby a vo väčšine prípadov prechádzajú spontánne. Aby sa predišlo symptómom, odporúča sa dávka liečiva rozdeliť v 2 až 3 dávkach počas jedla alebo po jedle. Postupné zvyšovanie dávky zlepšuje toleranciu k gastrointestinálnemu traktu.
Na strane kože:
Veľmi zriedkavé: kožné reakcie, napr. Hyperémia, svrbenie, žihľavka.
Z hľadiska metabolizmu:
Veľmi zriedkavé: laktátová acidóza (vyžaduje sa prerušenie liečby).
Pri dlhodobom používaní dochádza k zníženiu absorpcie vitamínu B₁₂ a zníženie jeho koncentrácie v krvnej plazme. Toto by sa malo vziať do úvahy, ak má pacient megaloblastickú anémiu..
Porušenie pečene a žlčových ciest:
Osobitné správy: reverzibilná dysfunkcia pečene, ktorá sa prejavuje zvýšenou aktivitou „pečeňových“ transamináz alebo hepatitídy, ktorá prechádza po ukončení liečby metformínom.

predávkovať
Pri použití metformínu v dávkach do 85 g sa hypoglykémia nepozorovala.
Pri významnom predávkovaní sa môže vyvinúť laktátová acidóza, ktorej príznaky sú závažná slabosť, poruchy dýchania, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, podchladenie, znížený krvný tlak, reflexná bradyarytmia. Môžu byť zaznamenané bolesti svalov, zmätenosť a strata vedomia. Ak existuje podozrenie na laktátovú acidózu, odporúča sa okamžité stiahnutie lieku a okamžitá hospitalizácia..
Najúčinnejším spôsobom odstraňovania laktátu a metformínu z tela je hemodialýza..

Interakcia s inými liekmi
Súbežné použitie je kontraindikované.
Kontrastné látky s obsahom jódu
Intravaskulárne podávanie kontrastných látok obsahujúcich jód u pacientov s diabetes mellitus môže byť komplikované zlyhaním obličiek, v dôsledku čoho sa metformín hromadí a zvyšuje riziko laktátovej acidózy. Používanie Siofor® 500 sa musí prerušiť 48 hodín pred a nesmie sa obnoviť skôr ako 2 dni po röntgenovom vyšetrení s použitím kontrastných látok obsahujúcich jód, pri podmienkach normálnej koncentrácie kreatinínu v sére..
Súbežné použitie sa neodporúča.
Lieky obsahujúce alkohol a etanol
Riziko vzniku laktátovej acidózy sa zvyšuje s akútnou intoxikáciou alkoholom alebo súčasným užívaním liekov obsahujúcich etanol, najmä na pozadí hladovania alebo podvýživy, ako aj zlyhania pečene..
Súbežné použitie si vyžaduje opatrnosť.
Súčasné použitie metformínu s danazolom môže viesť k rozvoju hyperglykemického účinku. Ak je liečba danazolom potrebná a po ukončení jej používania je potrebná úprava dávky metformínu pod kontrolou koncentrácie glukózy v plazme. Pri súčasnom použití s ​​perorálnymi kontraceptívami, adrenalínom, glukagónom, hormónmi štítnej žľazy, derivátmi fenotiazínu, kyselinou nikotínovou je možné zvýšiť koncentráciu glukózy v krvi. Nifedipín zvyšuje absorpciu, maximálna koncentrácia metformínu v krvnej plazme, predlžuje jeho vylučovanie. Kationické lieky (amilorid, morfín, prokaínamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamterén, vankomycín) vylučované v tubuloch súťažia o tubulárne transportné systémy a pri dlhodobej liečbe môžu zvýšiť maximálnu koncentráciu metformínu v krvnej plazme. Cimetidín spomaľuje vylučovanie lieku, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy. Metformín znižuje maximálnu koncentráciu a polčas rozpadu furosemidu; môže oslabiť účinok nepriamych antikoagulancií.
Glukokortikoidy (systémová a topická aplikácia), beta-adrenergné agonisty a diuretiká majú hyperglykemickú aktivitu. Koncentrácia glukózy v plazme by sa mala dôkladnejšie sledovať, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformínu by sa mala upraviť na obdobie súčasného použitia a po ukončení týchto liekov..
Inhibítory ACE a ďalšie antihypertenzíva môžu znižovať koncentrácie glukózy v plazme. V prípade potreby je možné upraviť dávku metformínu..
Pri súčasnom použití lieku Siofor® 500 s derivátmi sulfonylmočoviny, inzulínom, akarbózou, salicylátmi je možné zvýšiť hypoglykemický účinok..

špeciálne pokyny
Laktátová acidóza je vážne patologické ochorenie, ktoré je mimoriadne zriedkavé a je spojené s hromadením kyseliny mliečnej v krvi, čo môže byť spôsobené hromadením metformínu. Popísané prípady vývoja laktátovej acidózy u pacientov užívajúcich metformín boli pozorované najmä u pacientov s diabetes mellitus so závažným zlyhaním obličiek. Prevencia laktátovej acidózy spočíva v identifikácii všetkých súvisiacich rizikových faktorov, ako je dekompenzovaný diabetes, ketóza, dlhodobé hladovanie, nadmerná konzumácia alkoholu, zlyhanie pečene a akýkoľvek stav spojený s hypoxiou. Ak existuje podozrenie na laktátovú acidózu, odporúča sa okamžité stiahnutie lieku a okamžitá hospitalizácia..
Pretože sa metformín vylučuje obličkami, pred liečbou a potom pravidelne sa má stanoviť koncentrácia kreatinínu v krvnej plazme. Osobitná pozornosť by sa mala venovať prípadom, keď existuje riziko poškodenia funkcie obličiek, napríklad na začiatku liečby antihypertenzívami, diuretikami alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID)..
Liečba Sioforom® 500 sa má dočasne nahradiť inými hypoglykemickými látkami (napríklad inzulínom) 48 hodín pred a 48 hodín po röntgenovom vyšetrení intravenóznym podaním kontrastných látok obsahujúcich jód..
Užívanie lieku Siofor® 500 sa musí prerušiť 48 hodín pred plánovaným chirurgickým zákrokom v celkovej anestézii so spinálnou alebo epidurálnou anestéziou. V liečbe by sa malo pokračovať po obnovení perorálnej výživy alebo najskôr 48 hodín po operácii, s výhradou potvrdenia normálnej funkcie obličiek.
Siofor ® 500 nenahrádza diétu a denné cvičenie - tieto typy liečby sa musia kombinovať v súlade s odporúčaniami lekára. Počas liečby Sioforom® 500 by mali všetci pacienti dodržiavať diétu s rovnomerným príjmom uhľohydrátov počas celého dňa. Pacienti s nadváhou by mali dodržiavať nízkokalorickú diétu.
Normy laboratórnych testov u pacientov s cukrovkou sa musia vykonávať pravidelne.
Pred použitím Siofor® 500 u detí vo veku 10 až 18 rokov by sa mala potvrdiť diagnóza diabetes mellitus 2. typu..
V priebehu jednoročných kontrolovaných klinických štúdií sa nepozoroval vplyv metformínu na rast a vývoj, ani puberta detí, údaje o týchto ukazovateľoch s dlhším použitím nie sú k dispozícii. Z tohto hľadiska sa odporúča starostlivé monitorovanie príslušných parametrov u detí, ktoré dostávajú metformín, najmä v predpubertálnom období (10 - 12 rokov)..
Monoterapia Sioforom 500 nevedie k hypoglykémii, ale pri použití lieku s inzulínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny sa odporúča opatrnosť..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá, mechanizmy
Používanie Siofor ® 500 nespôsobuje hypoglykémiu, preto nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá a udržiavať mechanizmy..
Pri súčasnom použití lieku Siofor® 500 s inými hypoglykemickými liekmi (sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid) je možné vyvinúť hypoglykemické stavy, takže pri vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, sa musí postupovať opatrne..

Uvoľňovací formulár
Potiahnuté tablety, 500 mg.
10 tabliet v blistri (blistri) [PVC film / hliníková fólia].
3, 6 alebo 12 blistrov spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuli.

Podmienky skladovania
Pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Uchovávajte liek mimo dosahu detí.!
Dátum exspirácie 3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky dovolenky
Na lekársky predpis.

Výrobca
Berlin - Hemy AG
Tempelhofer 83
12347 Berlín Nemecko
alebo
Menarini - Von Hayden GmbH
Leipziger Strasse 7-13
01097 Drážďany
Nemecko

Adresa nároku:
123317, Moskva, Nábrežie Presnenskaja, budova 10, pred nl "Veža na nábreží", blok B.

Ako piť Siofor: správna dávka lieku

Mnohí sa zaujímajú o to, ako užívať Siofor? Toto je liek patriaci do skupiny biguanidov. Používa sa na reguláciu koncentrácie glukózy u diabetikov formy ochorenia nezávislej od inzulínu, keď fyzická aktivita a špeciálna výživa nedokážu zvládnuť glykémiu. Okrem toho liek Siofor znižuje cholesterol a odstraňuje ďalšie kíl.

Siofor je populárny hypoglykemický liek, ktorého aktívnou zložkou je metformín. Tento článok vám pomôže dozvedieť sa viac o tom, ako liek funguje, a zistiť, ako ho správne používať..

Farmakologické vlastnosti lieku

Liek Siofor vyrába farmaceutická spoločnosť Berlin-Chemie AG, ktorá je súčasťou najväčšej talianskej asociácie - Menarini Group. Liek je dostupný vo forme tabliet - Siofor 500, 850 a 1000 mg.

Ako už bolo uvedené, metformín je účinnou zložkou lieku Siofor. Neovplyvňuje funkciu beta buniek, takže inzulín sa nevytvára nadmerne a nevedie k hypoglykémii. Okrem toho liek obsahuje malé množstvo ďalších zložiek - povidón, stearát horečnatý, hypromelasa, oxid titaničitý (E 171) a makrogol 6000.

Vďaka aktívnej zložke vám aplikácia Siofor umožní dosiahnuť tieto výsledky:

1. Spomalte absorpciu glukózy v zažívacom trakte.
2. Spomaľte proces tvorby glukózy v pečeni.
3. Zlepšiť citlivosť periférnych tkanív na hormón znižujúci cukor.

Okrem toho má Siofor pri cukrovke priaznivý vplyv na metabolizmus lipidov a zlepšuje zrážanie krvi. Znižuje koncentráciu cukru nielen po jedle, ale aj na lačný žalúdok.

Pacient užívajúci liek a po špeciálnej diéte bude schopný dosiahnuť zníženie nadváhy.

Dávkovanie liečiva

Lekár môže povoliť použitie tohto lieku pri liečbe cukrovky 2. typu, najmä v kombinácii s nadváhou a zlou výživou. Dávku lieku určuje ošetrujúci lekár, ktorý berie do úvahy hladinu cukru a celkový stav pacienta.

Počiatočná dávka Sioforu je od 500 do 1 000 mg za deň, potom sa dávky postupne zvyšujú v intervale jedného týždňa. Priemerná denná dávka sa pohybuje od 1500 do 1700 mg. Maximálna denná dávka je 3000 mg.

Tablety sa konzumujú počas jedla, nežvýkajte a nepite vodou. Ak musíte užiť 2-3 tablety denne, je lepšie užiť liek niekoľkokrát - ráno a večer.

Je potrebné poznamenať, že nezávislé používanie lieku môže mať negatívne následky. Iba lekár je schopný vyvinúť liečebný režim, ktorý by mal pacient dodržiavať. Okrem toho sa liek môže kúpiť v lekárni iba na lekársky predpis..

Siofor sa má uchovávať mimo dosahu detí pri izbovej teplote.

Po dátume exspirácie, ktorý je 3 roky, je používanie lieku zakázané.

Kontraindikácie a potenciálne poškodenie

Rovnako ako mnoho iných liekov, použitie Sioforu môže byť pre niektorých diabetikov prísne zakázané.

Tento liek obsahuje veľký zoznam kontraindikácií, ktoré by sa mali zohľadniť pri zostavovaní liečebného režimu. Tie obsahujú:

• cukrovku závislú od inzulínu;
• úplné zastavenie produkcie inzulínu pri diabete 2. typu;
• diabetický predkom a kóma, ketoacidóza (metabolická porucha);
• dysfunkcia pečene a / alebo obličiek;
• srdcové zlyhanie a infarkt myokardu;
• respiračné zlyhanie a patológia pľúc;
• priebeh závažných infekčných chorôb;
• katabolický stav, napríklad nádor;
• chirurgické zákroky, zranenia;
• hypoxia;
• laktátová acidóza (vrátane anamnézy);
• rozvoj chronického alkoholizmu;
• obdobie narodenia dieťaťa;
• dojčenia;
• nízkokalorická strava (menej ako 1 000 kcal za deň);
• deti do 18 rokov;
• individuálna citlivosť na komponenty.

Ak sa liek používa nesprávne, bude mať pozitívny vplyv na telo a bude pôsobiť negatívne. Hlavné nežiaduce účinky sú:

1. Poruchy trávenia, ktoré sa prejavujú bolesťou brucha, hnačkou, zmenou chuti, zvracaním, chudnutím.
2. Poruchy hematopoézy - megablastická anémia (narušenie syntézy DNA a nedostatok kyseliny listovej v tele).
3. Alergické reakcie na koži.

Ak pacient pociťuje aspoň jeden z týchto príznakov, možno bude potrebné liečbu prerušiť. V prípade, že pacient užije väčšie množstvo lieku, ako je potrebné, môže dôjsť k predávkovaniu:

• vývoj laktátovej acidózy;
• hypoglykémia;
• nadmerné potenie;
• cardiopalmus;
• tras;
• mdloby;
• hlad.

Ak má pacient predávkovanie v miernej forme a je pri vedomí, potrebuje jedlo obsahujúce uhľohydráty a glukózu (kúsok cukru, sladkej šťavy, cukrovinky). Pri strate vedomia sa pacientovi do žily injekčne podá 40% roztok glukózy.

Po zlepšení jeho stavu sa pacientovi podáva jedlo bohaté na uhľohydráty, aby sa zabránilo opätovnému rozvoju hypoglykémie.

Odporúčania pri používaní Sioforu

Mnohí veria v mýtus, že užívanie tejto drogy bez akéhokoľvek úsilia pomôže zbaviť sa hyperglykémie a ďalších libier. V skutočnosti to zďaleka nie je pravda..

Diabetes mellitus je veľmi zákerné ochorenie, pre ktoré neexistuje nikto, kto uzdravuje „zázračné pilulky“. Pri liečbe patológie musíte byť trpezliví a silní, pretože úspešné udržanie normálnej hladiny glukózy závisí od:

1. Špeciálna strava.
2. Fyzická aktivita.
3. Drogová terapia.
4. Pravidelná kontrola glykémie.

Diabetici musia dodržiavať správnu výživu. Eliminuje použitie tukových potravín a potravín obsahujúcich stráviteľné uhľohydráty a glukózu. Namiesto toho musíte do stravy zaradiť nesladené ovocie, zeleninu, netučný kyslý mliečny výrobok (kefír, kyslá smotana, fermentované pečené mlieko)..

Aktívny životný štýl je kľúčom k dlhovekosti a liečbe mnohých chorôb. Pri cukrovke je veľmi dôležité udržiavať vaše telo v normálnej hmotnosti. Aby ste to dosiahli, musíte sa aspoň 30 minút denne venovať turistike. Okrem toho sa odporúča robiť jogging, jogu, športovať všeobecne, čo si duša túži.

Niekedy s rozvojom diabetu typu 2 v počiatočných fázach je možné obísť bez akýchkoľvek liekov. Ak sú potrebné lieky, pacient musí dodržiavať všetky odporúčania ošetrujúceho lekára.

A samozrejme musíte každý deň kontrolovať hladinu glukózy. Diabetici s „skúsenosťami“ majú často prístroj - glukometer, ktorý veľmi rýchlo meria koncentráciu cukru v krvi. Pri cukrovke 2. typu by sa skríning mal vykonávať najmenej niekoľkokrát denne - na lačný žalúdok a / alebo po jedle, ako aj v noci..

Počas liečby cukrovky by sa mal vylúčiť alkohol. Hladinu glukózy môže ovplyvniť dokonca aj najľahší nápoj. Iba týmto spôsobom môžete podľa každého pravidla dosiahnuť skutočný výsledok, vyhnúť sa vážnym následkom choroby a dokonca prísť o pár kilogramov navyše..

Interakcia s inými liekmi

Užívanie Sioforu spolu s inými liekmi môže ovplyvniť jeho terapeutický účinok. V niektorých prípadoch je možné rýchle zvýšenie hladiny glukózy av niektorých prípadoch prudký pokles.

S opatrnosťou by ste mali užívať a užívať tablety Sioforu s cimetidínom, nepriamymi antikoagulanciami a etanolom. Liek užívaný s týmito liekmi môže spôsobiť veľa závažných komplikácií, napríklad stav hypoglykémie alebo laktátovej acidózy..

Zvýšenie hypoglykemického účinku spôsobuje použitie oboch

• s hypoglykemickými činidlami;
• so salicylátmi;
• s beta-blokátormi;
• s inhibítormi MAO a ACE;
• s oxytetracyklínom.

Takéto lieky znižujú cukor znižujúci účinok lieku:

• glukokortikoidy;
• orálne antikoncepčné prostriedky (napr. Regulon);
• deriváty fenotiazínu a diuretiká;
• hormóny štítnej žľazy;
• deriváty kyseliny nikotínovej;
• sympatomimetiká.

Navyše medzi pacientmi často vyvstáva otázka: Je možné vziať Siofor s Orsotenom a urobiť to? V priložených pokynoch lieku na zníženie telesnej hmotnosti Orsoten uviedol, že ho možno použiť v kombinácii s hypoglykemickými látkami na diabetes 2. typu. Liek Torvakard so Sioforom by sa však mal používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Jednou z kontraindikácií antikoncepcie Regulon je cukrovka. Na internete nájdete recenzie pacientov, že Regulon dokáže znížiť nadváhu. V skutočnosti je Regulon iba antikoncepčné pilulky, nie liek na chudnutie. Jedným zo špecifických účinkov lieku je mierna strata hmotnosti..

Preto je Siofor dobrý liek na zníženie hladiny cukru v krvi. Normalizuje procesy v tele spojené s absorpciou a tvorbou glukózy. Droga schválená lekárom sa musí konzumovať pri dodržaní prísnych pravidiel. Nanešťastie neexistujú žiadne lieky bez negatívnych reakcií. Ak existujú kontraindikácie alebo vedľajšie účinky, možno bude potrebné liečbu zrušiť. Avšak väčšina diabetikov zostáva s účinkom lieku spokojná a považuje ju za skutočne účinnú. Video v tomto článku pomôže diagnostikovať cukrovku a začať liečbu v skorých štádiách..

Siofor® 500

Návod na použitie

• ruský
• қазақша

Obchodné meno

Medzinárodný nechránený názov

Dávkovacia forma

500 mg filmom obalené tablety

štruktúra

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - hydrochlorid metformínu 500 mg,

pomocné látky: hypromelóza, povidón, stearát horečnatý,

zloženie plášťa: hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý (E 171).

popis

Biele filmom obalené tablety, okrúhle bikonvexné

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečenie cukrovky. Lieky znižujúce cukor na orálne podávanie. Biguanidy. Metformín. Kód ATX A10BA02

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po podaní hydrochloridu metformínu vo vnútri je Tmax 2,5 hodiny. Absolútna biologická dostupnosť hydrochloridu metformínu vo forme tabliet 500 mg alebo 850 mg u zdravých jedincov je približne 50 - 60%. Po perorálnom podaní bol podiel neabsorbovanej látky nachádzajúcej sa vo výkaloch 20 - 30%.

Po perorálnom podaní sa metformín úplne neabsorbuje a má charakter nasýtenia. Predpokladá sa, že farmakokinetika absorpcie metformínu je nelineárna..

Pri odporúčaných dávkach a režimoch použitia metformíniumchloridu sa rovnovážna plazmatická koncentrácia dosiahne v priebehu 24–48 hodín a spravidla nepresahuje 1 μg / ml. V kontrolovaných klinických skúšaniach, aj pri použití metformínu v maximálnych dávkach, jeho maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) neprekročila 4 μg / ml.

Jesť znižuje absorpciu metformínu a trochu ho spomaľuje. Po požití tablety 850 mg metformíniumchloridu sa maximálna plazmatická koncentrácia znížila o 40%, plocha pod farmakokinetickou krivkou (AUC) sa znížila o 25% a čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie sa zvýšil o 35 minút. Klinický význam takýchto účinkov nebol stanovený..

distribúcia

Metformín sa v malej miere viaže na plazmatické proteíny. Hydrochlorid metformínu preniká do červených krviniek. Maximálna koncentrácia metformínu v krvi je nižšia ako maximálna koncentrácia v plazme a dosahuje sa približne v rovnakom čase. Červené krvinky sú pravdepodobne sekundárnou zložkou distribúcie. Priemerný distribučný objem (Vd) sa pohybuje od 63 do 276 litrov.

Metformín sa vylučuje v nezmenenej forme močom. U ľudí sa nenašli žiadne metabolity.

chov

Renálny klírens metformínu presahuje 400 ml / min, čo naznačuje jeho vylučovanie v dôsledku glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie. Po perorálnom podaní je polčas asi 6,5 hodiny.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek klesá renálny klírens úmerne k klírensu kreatinínu, čo vedie k predĺženiu eliminačného polčasu ak zvýšeniu plazmatickej hladiny metformínu..

Deti a dospievajúci

Test s jednou dávkou: u detí a dospievajúcich, ktorí dostali 500 mg metformíniumchloridu raz, boli farmakokinetické parametre podobné parametrom u zdravých dospelých jedincov..

Opakovaný test: Údaje sú obmedzené iba na jeden test. Po podaní hydrochloridu metformínu deťom a dospievajúcim opäť v dávke 500 mg 2-krát denne počas 7 dní došlo v porovnaní s pacientmi s cukrovkou k poklesu maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) a celkovej expozície (AUC0-t) asi o 33%, respektíve 40%. dospelí, ktorí dostávali liek opakovane v dávke 500 mg 2-krát denne počas 14 dní. Pretože dávka lieku sa vyberá individuálne na základe obsahu glukózy v krvi, klinický význam údajov je obmedzený.

farmakodynamika

Pôsobenie metformínu je spôsobené tromi mechanizmami:

(1) zníženie produkcie glukózy v pečeni potlačením glukoneogenézy a glykogenolýzy;

(2) zvýšenie citlivosti na inzulín vo svaloch a zlepšenie absorpcie a využitia glukózy v periférnych tkanivách;

(3) spomalenie absorpcie glukózy v čreve.

Metformín stimuluje syntézu intracelulárneho glykogénu pôsobením na glykogénsyntázu.

Metformín zlepšuje funkčnú aktivitu všetkých v súčasnosti známych transportérov glukózovej membrány (GLUT).

Metformín patrí do skupiny biguanidov s antihyperglykemickým účinkom a pomáha znižovať hladinu glukózy v plazme nalačno aj po jedle. Liek nestimuluje tvorbu inzulínu, preto nespôsobuje hypoglykémiu.

U ľudí má metformín priaznivý vplyv na metabolizmus tukov, bez ohľadu na účinok na hladinu glukózy v krvi. Dôkazom toho sú výsledky strednodobých a dlhodobých klinických štúdií: v terapeutických dávkach metformín pomáhal znižovať celkový cholesterol, LDL cholesterol a triglyceridy..

Prospektívna randomizovaná štúdia (UKPDS) preukázala dlhodobý prínos pravidelného monitorovania hladín glukózy v krvi u dospelých pacientov s cukrovkou 2. typu.

Analýza údajov získaných u pacientov s nadváhou, ktorým bol predpísaný hydrochlorid metformínu po diétnej terapii, bola pre nich neúčinná:

- štatisticky významné zníženie absolútneho rizika vzniku diabetických komplikácií u pacientov užívajúcich metformíniumchlorid (29,8 prípadov / 1 000 pacientorokov) v porovnaní s jednou diétnou terapiou (43,3 prípadov / 1 000 pacientorokov), p = 0,0023 a v porovnaní s celkovým ukazovateľom pacientov liečených monoterapiou derivátmi sulfonylmočoviny a inzulínom (40,1 prípadov / 1 000 pacientorokov), p = 0,0034;

- štatisticky významné zníženie absolútneho rizika úmrtnosti na diabetes: metformíniumchlorid - 7,5 prípadov / 1 000 pacientorokov; iba diétna terapia - 12,7 prípadov / 1 000 pacientorokov (p = 0,017);

- štatisticky významné zníženie absolútneho rizika úmrtnosti zo všetkých príčin: u pacientov užívajúcich metformíniumchlorid - 13,5 prípadov / 1 000 pacientských rokov v porovnaní s jednou diétnou terapiou - 20,6 prípadov / 1 000 pacientských rokov (p = 0,011) a v porovnaní s celkovým ukazovateľom pacientov, ktorí dostávajú monoterapiu derivátmi sulfonylmočoviny a inzulínom - 18,9 prípadov / 1 000 pacient-rokov (p = 0,021);

- štatisticky významné zníženie absolútneho rizika infarktu myokardu: metformíniumchlorid - 11 prípadov / 1 000 pacientorokov; len diétna terapia - 18 prípadov / 1 000 pacientorokov (p = 0,01).

Desať rokov od štúdie UKPDS ukázalo, že pacienti, ktorí predtým dostávali metformínovú terapiu, mali významnú výhodu v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali metformín po ukončení úvodnej štúdie. Významné zníženie rizika sa pozorovalo pre akýkoľvek koncový bod súvisiaci s cukrovkou (21%, P = 0,01), pre úmrtnosť súvisiacu s cukrovkou (30%, P = 0,01) a úmrtnosť z akýchkoľvek iných príčin (27%, P = 0,002) a infarkt myokardu (33%, P = 0,005).

Výhoda hydrochloridu metformínu, ktorý sa používa ako liečivo druhej voľby v kombinácii s derivátom sulfanylmočoviny, pokiaľ ide o klinický výsledok, sa nepotvrdila..

U niektorých pacientov s diabetes mellitus 1. typu sa hydrochlorid metformínu použil v kombinácii s inzulínom, klinická výhoda takejto kombinovanej liečby však nebola oficiálne stanovená..

Deti a dospievajúci

Podľa kontrolovaných klinických štúdií, počas ktorých sa liek používal 1 rok u malého počtu detí a dospievajúcich vo veku 10 až 16 rokov, bola účinnosť lieku pri kontrole hladiny cukru v krvi približne rovnaká ako u dospelých..

Predklinické údaje o bezpečnosti

V štandardných predklinických štúdiách bezpečnosti, farmakológie, toxicity pri opakovanom použití, genotoxicity, karcinogenity a reprodukčnej toxicity sa nezistili žiadne osobitné riziká pre ľudí..

Indikácie pre použitie

- na liečbu cukrovky typu 2, najmä u pacientov s nadváhou, u ktorých iba diétna terapia a fyzická aktivita neumožňujú dosiahnuť primeranú kontrolu glykémie:

● u dospelých sa Siofor® 500 môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami, ako aj s inzulínom.

● u detí starších ako 10 rokov a dospievajúcich môže byť Siofor®500 použitý ako monoterapia alebo v kombinácii s inzulínom.

Ukázalo sa, že komplikácie pri diabetes mellitus sa znižujú u dospelých pacientov s diabetes mellitus 2. typu a nadváhou, ktorí užívajú hydrochlorid metformínu ako liek prvej voľby po diétnej terapii, ktorá bola neúčinná.

Dávkovanie a spôsob podávania

dospelí

Používa sa ako monoterapia av kombinácii s inými antidiabetikami na perorálne podanie.

Na začiatku liečby sa obvykle užíva 1 tableta Siofor®500 dvakrát alebo trikrát denne počas jedla alebo po jedle.

Po 10 - 15 dňoch sa má dávka upraviť na základe merania hladiny glukózy v krvi. S postupným zvyšovaním dávky sa zlepšuje tolerancia liečiva z gastrointestinálneho traktu.

Maximálna odporúčaná dávka hydrochloridu metformínu je 3 g za deň, rozdelená do 3 dávok.

Pri prechode z iného antidiabetika na perorálne podanie by ste mali prestať užívať tento liek a začať užívať metformíniumchlorid vo vyššie uvedenej dávke..

Kombinácia inzulínu

Na zlepšenie kontroly glykémie sa môže metformíniumchlorid a inzulín použiť v kombinácii navzájom. Hydrochlorid metformínu sa predpisuje v štandardnej počiatočnej dávke 500 mg 2 alebo 3 krát denne a dávka inzulínu sa určuje na základe merania hladiny glukózy v krvi..

Starší pacienti

Pretože starší pacienti môžu mať poškodenú funkciu obličiek, dávka metformín hydrochloridu sa pre nich určuje na základe funkčných obličkových vzoriek. Funkcia obličiek sa má pravidelne sledovať..

Deti od 10 rokov a dospievajúci

Používa sa ako monoterapia av kombinácii s inzulínom

● Siofor 500 sa môže používať u detí starších ako 10 rokov a u dospievajúcich.

● Zvyčajná počiatočná dávka je 500 mg metformíniumchloridu jedenkrát denne s jedlom alebo po jedle..

Po 10 - 15 dňoch sa má dávka upraviť na základe merania hladiny glukózy v krvi. S postupným zvyšovaním dávky sa zlepšuje tolerancia liečiva z gastrointestinálneho traktu.

Maximálna odporúčaná dávka hydrochloridu metformínu je 2 g za deň, rozdelená na 2 - 3 dávky.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe metformínom sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky. Frekvencia vedľajších účinkov sa určuje takto:

Metfogamma-500

štruktúra

účinná látka: metformíniumchlorid;

1 obalená tableta obsahuje 500 mg metformíniumchloridu

pomocné látky: hypromelóza, povidón (K 25), stearát horečnatý, polyetylénglykol 6000, oxid titaničitý (E 171).

Dávkovacia forma

Filmom obalené tablety.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: biele okrúhle vypuklé tablety potiahnuté z oboch strán, filmom obalené.

Farmakologická skupina

Prostriedky, ktoré ovplyvňujú tráviaci systém a metabolizmus. Antidiabetické lieky. Hypoglykemické lieky s výnimkou inzulínu. Biguanidy. Metformín. ATX A10V A02 kód.

Farmakologické vlastnosti

Pôsobenie metformínu je spôsobené tromi mechanizmami:

1) zníženie produkcie glukózy v pečeni v dôsledku inhibície glukoneogenézy a glykogenolýzy;

2) zvýšenie svalovej citlivosti na inzulín, zlepšenie absorpcie glukózy periférnymi tkanivami a jej využitie;

3) spomalenie absorpcie glukózy v čreve.

Metformín stimuluje syntézu intracelulárneho glykogénu ovplyvňovaním glykogén syntetáz. Metformín zlepšuje funkčnú aktivitu všetkých v súčasnosti známych typov glukózových transportérov (GLUT).

Metformín patrí do skupiny biguanidov s antihyperglykemickou aktivitou a pomáha znižovať hladinu glukózy v krvi nalačno aj po jedle. Liek stimuluje tvorbu inzulínu, takže nespôsobuje hyperglykémiu.

Metformín má priaznivý vplyv na metabolizmus tukov, a to jeho použitie v terapeutických dávkach znižuje hladinu celkového cholesterolu, nízkohustotného lipoproteínového cholesterolu a triglyceridov..

V novších klinických štúdiách viedlo použitie metformínu u pacientov s prediabetami a diabetom k trvalému a významnému zníženiu telesnej hmotnosti - približne o 2-3,5 kg. Účinok na telesnú hmotnosť u pacientov s cukrovkou zostal najmenej 5 rokov au pacientov so zníženou toleranciou glukózy - do 10 rokov.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Prospektívna randomizovaná štúdia (UKPDS) preukázala dlhodobý prínos pravidelného monitorovania hladín glukózy v krvi u dospelých pacientov s diabetom typu II..

Analýza údajov získaných u pacientov s nadváhou, ktorým bol predpísaný hydrochlorid metformínu po diétnej terapii, bola pre nich neúčinná:

• štatisticky významné zníženie absolútneho rizika vzniku diabetických komplikácií u pacientov dostávajúcich metformíniumchlorid (29,8 prípadov / 1 000 pacientorokov) v porovnaní s jedinou stravou (43,3 prípadov / 1 000 pacientorokov), p = 0,0023 a v porovnaní s celkovým indexom pacientov, monoterapia derivátmi sulfonylmočoviny a inzulínom (40,1 prípadov / 1 000 pacient-rokov), p = 0,0034;
• štatisticky významné zníženie absolútneho rizika mortality spojenej s diabetes mellitus: metformíniumchlorid ̶ 7,5 prípadov / 1 000 pacientorokov; iba diétna terapia ̶ 12,7 prípadov / 1 000 pacientorokov (p = 0,017);
• štatisticky významné zníženie absolútneho rizika úmrtnosti zo všetkých dôvodov: u pacientov užívajúcich metformíniumchlorid ̶ 13,5 prípadov / 1 000 pacientských rokov v porovnaní s jedinou stravou ̶ 20,6 prípadov / 1 000 pacientských rokov (p = 0,011) a relatívne s celkovým počtom pacientov monoterapia derivátmi sulfonylmočoviny a inzulínom insulin 18,9 prípadov / 1 000 pacient-rokov (p = 0,021);
• štatisticky významné zníženie absolútneho rizika vzniku infarktu myokardu metformíniumchloridu ̶ 11 prípadov / 1 000 pacientorokov; len diétna terapia ̶ 18 prípadov / 1 000 pacientorokov (p = 0,01).

Výhoda metformíniumchloridu použitého ako liečivo druhej voľby v kombinácii s derivátom sulfonylmočoviny nebola potvrdená z hľadiska klinického výsledku..

U niektorých pacientov s cukrovkou typu I sa metformíniumchlorid použil v kombinácii s inzulínom, klinický prínos takejto kombinovanej liečby však nebol oficiálne stanovený..

Deti a dospievajúci

Podľa kontrolovaných klinických štúdií, v ktorých sa malý počet detí a dospievajúcich vo veku 10 až 16 rokov používalo 1 rok, bola účinnosť lieku pri kontrole hladiny cukru v krvi približne rovnaká ako u dospelých..

Po perorálnom podaní hydrochloridu metformínu T _max (maximálna koncentrácia) v plazme sa dosiahne po 2,5 hodinách. Biologická dostupnosť hydrochloridu metformínu v dávkovej forme tabliet 500 mg a 850 mg je 50 až 60%. Po požití je neabsorbovaná frakcia vylučovaná stolicou

Po perorálnom podaní je absorpcia hydrochloridu metformínu nasýtená a neúplná. Predpokladá sa, že farmakokinetika jeho absorpcie je nelineárna.

Pri odporúčaných dávkach a režimoch hydrochloridu metformínu sa rovnovážna plazmatická koncentrácia dosiahne za 24 až 48 hodín a spravidla nepresahuje

1 mcg / ml. V štúdii C _max (priemerná hodnota maximálnej koncentrácie) v krvnej plazme nepresiahla 4 μg / ml ani pri maximálnej dávke. Jedlo znižuje stupeň a do istej miery rýchlosť absorpcie metformínu. Po užití tablety 850 mg metformíniumchloridu sa maximálna plazmatická koncentrácia znížila o 40%, plocha pod farmakokinetickou krvou (AUC) sa znížila o 25% a čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie sa zvýšil o 35 minút. Klinický význam takýchto účinkov nebol stanovený..

Väzba metformínu na plazmatické proteíny je zanedbateľná.

Hydrochlorid metformínu preniká do červených krviniek. Maximálna koncentrácia liečiva v krvi je nižšia ako maximálna koncentrácia v krvnej plazme, avšak súčasne sa dosahuje.

Červené krvinky sú pravdepodobne menšou fázou distribúcie..

Priemerný distribučný objem (Vd) sa pohybuje od 63 do 276 litrov.

Metformín sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Jeho metabolity v ľudskom tele nie sú detekované.

Renálny klírens metformínu nepresahuje 400 ml / min, čo naznačuje jeho stiahnutie z dôvodu glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie. Po perorálnom podaní je polčas približne 6,5 hodiny.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek klesá renálny klírens úmerne klírensu kreatinínu, čo zvyšuje jeho eliminačný polčas, čo vedie k zvýšeniu plazmatických hladín metformínu..

Deti a dospievajúci

Štúdie s jednou dávkou: u detí a dospievajúcich, ktorí boli kedysi užívaní s metformíniumchloridom v dávke 500 mg, boli farmakokinetické parametre podobné parametrom u zdravých dospelých jedincov..

Viacnásobné testy: Údaje sú obmedzené iba na jeden test. Po opätovnom použití hydrochloridu metformínu u detí a dospievajúcich v dávke 500 mg 2-krát denne počas 7 dní došlo k poklesu maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) a celkovej expozície (AUC 0-T) asi o 33%, respektíve 40%, v porovnaní s dospelí pacienti s diabetom, ktorí dostávali liek opakovane v dávke 500 mg 2-krát denne počas 14 dní.

indikácia

Liečba diabetes mellitus typu II u dospelých a detí starších ako 10 rokov, najmä v prítomnosti nadváhy, s neúčinnosťou diétnej terapie a fyzickej aktivity.

Pre deti staršie ako 10 rokov sa Siofor ® 500 môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inzulínom.

kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Diabetická ketoacidóza, diabetická kóma.

Renálne zlyhanie stredne ťažkého stupňa (štádium IIb) a závažné alebo poškodené funkcie obličiek (klírens kreatinínu 2).

Akútne stavy, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť funkciu obličiek, napríklad dehydratácia, závažné infekčné ochorenie, šok.

Akútne alebo chronické ochorenia, ktoré môžu viesť k tkanivovej hypoxii, ako je dekompenzované srdcové zlyhanie, respiračné zlyhanie, nedávny infarkt myokardu, šok.

Zlyhanie pečene, akútna intoxikácia alkoholom, alkoholizmus.

Interakcia s inými liekmi a iné typy interakcií

Súbežné použitie sa neodporúča..

V prípade akútnej intoxikácie alkoholom sa zvyšuje riziko laktátovej acidózy, najmä v prípade:

• pôst alebo podvýživa;
• zlyhanie pečene.

Malo by sa vyhnúť liekom obsahujúcim alkohol a etanol..

Kontrastné látky s obsahom jódu.

Intravenózne použitie rádioaktívnych látok obsahujúcich jód môže spôsobiť zlyhanie obličiek, a tým aj hromadenie metformínu a zvýšené riziko laktátovej acidózy. U pacientov s GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 sa má metformín vysadiť pred alebo počas štúdie a nemá sa v ňom pokračovať skôr ako 48 hodín po štúdii, len po prehodnotení funkcie obličiek a potvrdení neprítomnosti ďalšieho poškodenia obličiek (pozri časť časť „Funkcie aplikácie“). Pacienti so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (GFR 45 - 60 ml / min / 1,73 m 2) by mali prestať používať metformín 48 hodín pred podaním rádioaktívnych látok obsahujúcich jód a nemali by sa obnoviť skôr ako 48 hodín po štúdii, iba po prehodnotení funkcie obličiek. a potvrdenie neprítomnosti ďalšieho poškodenia obličiek.

Súčasné použitie, ktoré si vyžaduje osobitné opatrenia.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hyperglykémiu (napríklad glukokortikoidy (systémové a lokálne použitie) a sympatomimetiká. Môže byť potrebné často sledovať hladiny glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka antidiabetika sa má upraviť na obdobie používania a po ich zrušení. prípravky.

Diuretiká, najmä slučkové diuretiká, môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy kvôli svojej potenciálnej schopnosti znížiť funkciu obličiek..

Lieky, ktoré prepravuje organický katión 2 (OCT2), napríklad ranolazín alebo cimetidín:

Pri spoločnom podaní ranolazínu v dávke 500 mg a 1 000 mg 2-krát denne u pacientov s diabetes mellitus typu II sa koncentrácia metformínu (1 000 mg 2-krát denne) v krvnej plazme zvýšila, 1,4 a 1,8-násobne..

Štúdia sa uskutočnila na siedmich zdravých dobrovoľníkoch, z ktorých vyplynulo, že keď sa 400 mg cimetidínu užilo dvakrát denne, systémová expozícia metformínu (AUC) sa zvýšila o 50% a C _max 81%.

Preto by sa malo zvážiť starostlivé sledovanie glykémie, úprava dávky v rámci odporúčaných dávok a možné zmeny v liečbe diabetes mellitus pri súčasnom použití katiónových liekov, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou..

Funkcie aplikácie

Laktátová acidóza - zriedkavá, ale závažná (s vysokou mierou úmrtnosti pri neexistencii včasnej liečby) metabolická porucha, ktorá môže byť spôsobená akumuláciou metformínu. U pacientov užívajúcich metformín boli hlásené prípady laktátovej acidózy, ktoré súvisia predovšetkým s pacientmi s diabetes mellitus, so zlyhaním obličiek alebo s výrazným zhoršením funkcie obličiek. Opatrnosť je potrebná v prípadoch, keď môžu byť poškodené renálne funkcie, napríklad v prípade dehydratácie (ťažká hnačka alebo vracanie) alebo na začiatku liečby antihypertenzívami, diuretikami a na začiatku liečby NSAID. V prípade týchto exacerbácií je potrebné dočasne zastaviť používanie metformínu.

Laktátová acidóza sa môže prejaviť ako svalové kŕče, poruchy trávenia, bolesti brucha a ťažká asténia. Pacienti majú okamžite informovať lekára o výskyte takýchto reakcií, najmä ak pacienti predtým tolerovali použitie metformínu.

Laktátová acidóza sa vyznačuje kyslou dýchavičnosťou, bolesťou žalúdka a podchladením, ktoré prechádzajú do kómy. Diagnóza je potvrdená takými zmenami v laboratórnych parametroch, ako je zníženie pH v krvi, zvýšenie obsahu laktátu v krvnej plazme na hladinu 5 mmol / l, zvýšenie obsahu aniónového intervalu a pomer laktátu k pyruvátu. Ak existuje podozrenie na metabolickú acidózu, metformín sa má zastaviť a pacient musí byť okamžite hospitalizovaný..

Lekári by mali pacientov upozorňovať na riziko vzniku a príznaky laktátovej acidózy..

Mali by sa zvážiť ďalšie rizikové faktory, aby sa zabránilo vzniku laktátovej acidózy: zle kontrolovaný diabetes mellitus, ketóza, dlhodobé hladovanie, nadmerná konzumácia alkoholu, zlyhanie pečene alebo akýkoľvek stav spojený s hypoxiou (nekompenzované srdcové zlyhanie, akútny infarkt myokardu) (pozri „Kontraindikácie“)..

Pretože sa metformín vylučuje obličkami, je potrebné stanoviť hladinu kreatinínu v sére (môže sa vypočítať na základe hladiny kreatinínu v krvnom sére podľa vzorca Cockcroft-Gault) alebo GFR pred liečbou a v budúcnosti ju pravidelne monitorovať, a to:

• najmenej 1krát ročne pre pacientov s normálnou funkciou obličiek,
• najmenej 2-4 krát ročne u pacientov s klírensom kreatinínu na dolnej hranici normy, ako aj u starších pacientov.

V prípade klírensu kreatinínu 2) je metformín kontraindikovaný (pozri časť „Kontraindikácie“)..

Poškodená funkcia obličiek u starších pacientov sa často vyvíja a je asymptomatická. Buďte zvlášť opatrný v prípadoch, keď existuje riziko poškodenia funkcie obličiek, napríklad pri použití antihypertenzív alebo diuretík a na začiatku používania nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). V takýchto prípadoch sa tiež odporúča monitorovať funkciu obličiek pred začatím liečby metformínom..

U pacientov so srdcovým zlyhaním je vyššie riziko vzniku hypoxie a zlyhania obličiek. U pacientov so stabilným chronickým srdcovým zlyhaním sa metformín môže používať s pravidelným monitorovaním srdcových a obličkových funkcií..

Zavádzanie kontrastných látok obsahujúcich jód.

Intravenózne použitie kontrastných látok pre röntgenové žiarenie na rádiologické štúdie môže viesť k zlyhaniu obličiek av dôsledku toho ku kumulácii metformínu a zvýšenému riziku laktátovej acidózy. U pacientov s GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 sa má metformín vysadiť pred alebo počas štúdie a nemá sa v ňom pokračovať skôr ako 48 hodín po štúdii, len po prehodnotení funkcie obličiek a potvrdení neprítomnosti ďalšieho poškodenia obličiek (pozri časť časť „Liekové a iné interakcie“). Pacienti so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) by mali prestať používať metformín 48 hodín pred podaním rádioaktívnych látok obsahujúcich jód a nemali by sa obnoviť skôr ako 48 hodín po štúdii, iba po opätovnom vyhodnotení funkcie obličiek. a potvrdenie neprítomnosti ďalšieho poškodenia obličiek (pozri časť „Liekové a iné interakcie“).

Hydrochlorid metformínu sa má vysadiť 48 hodín pred elektívnym chirurgickým zákrokom v anestézii alebo v spinálnej alebo epidurálnej anestézii. Liečba by mala pokračovať najskôr 48 hodín po chirurgickom zákroku alebo po obnovení perorálnej výživy a mala by byť potvrdená normálna funkcia obličiek.

Všetci pacienti by mali dodržiavať diétu s rovnomernou distribúciou uhľohydrátov počas celého dňa. Pacienti s nadváhou musia dodržiavať nízkokalorickú diétu. Normy laboratórnych testov u pacientov s cukrovkou by sa mali vykonávať pravidelne. Monoterapia metformíniumchloridom nespôsobuje hypoglykémiu, ale pri perorálnom podaní s inzulínom a inými hypoglykemickými liekmi (napríklad sulfonylmočovinami alebo meglitidínom) sa odporúča opatrnosť..

Pred použitím metformíniumchloridu by sa mala potvrdiť diagnóza diabetes mellitus typu II. Pid nebol pozorovaný počas jednoročných kontrolovaných klinických štúdií vplyvu metformínu na rast a vývoj, ako aj na pubertu, ale údaje o týchto ukazovateľoch nie sú k dispozícii pri dlhodobom používaní, a preto je potrebná opatrnosť kontrola u detí, ktoré dostávajú hydrochlorid metformínu, najmä počas puberty.

V kontrolovaných klinických skúšaniach týkajúcich sa detí bolo len 15 detí vo veku 10 - 12 rokov. Napriek tomu, že sa hydrochlorid metformínu u týchto detí nelíšil v účinnosti a bezpečnosti od používania u starších ľudí, hydrochlorid metformínu sa má predpisovať deťom vo veku od 10 do 12 rokov s mimoriadnou opatrnosťou..

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nekontrolovaný diabetes počas tehotenstva (gestačný alebo pretrvávajúci) zvyšuje riziko vzniku vrodených malformácií a perinatálnej úmrtnosti. O použití metformínu u gravidných žien sú obmedzené údaje, ktoré nenaznačujú zvýšené riziko vrodených anomálií. Štúdie na zvieratách neodhalili negatívny vplyv na graviditu, vývoj plodu, pôrod a popôrodný vývoj. V prípade plánovania tehotenstva, ako aj v prípade tehotenstva, by sa mala liečba metformínom zrušiť, musí byť informovaná lekárka a predpísaná inzulínová terapia, aby sa hladina glukózy v krvi udržiavala čo najbližšie k normálu, aby sa znížilo riziko malformácií plodu..

Laktačné obdobie

Metformín prechádza do materského mlieka. U novorodencov / dojčených detí, ktorých matky užívajú tento liek, sa nezistili žiadne účinky metformínu.

Pretože však v týchto prípadoch nie je dostatok údajov o použití lieku, ženy sa liečia metformínom a dojčenie sa neodporúča. Malo by sa rozhodnúť o vhodnosti odmietnutia dojčenia, berúc do úvahy užitočnosť dojčenia a potenciálne riziko nežiaducich účinkov lieku na dieťa..

Metformín neovplyvnil plodnosť zvierat, keď sa aplikoval v dávkach 600 mg / kg / deň, čo bolo takmer 3-krát vyššie ako maximálna odporúčaná denná dávka pre človeka na základe plochy povrchu tela..

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov

Monoterapia metformíniumchloridom nespôsobuje hypoglykémiu, preto neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo iné mechanizmy. Pacient by však mal byť informovaný, že pri kombinovanom použití metformíniumchloridu s inými hypoglykemickými látkami (inzulín, sulfonylmočovina, meglitidín) sa môže vyskytnúť hypoglykémia..

Dávkovanie a spôsob podávania

Monoterapia a kombinácia s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami.

Počiatočná dávka je 1 obalená tableta, 2 - 3-krát denne, ktorá sa má užiť počas jedla alebo po jedle.

Kombinácia inzulínu.

Na dosiahnutie lepšej kontroly hladín glukózy v krvi sa môže metformín a inzulín použiť ako kombinovaná terapia. Počiatočná dávka je zvyčajne jedna tableta, ktorá je potiahnutá 2 - 3 krát denne, zatiaľ čo dávka inzulínu by sa mala vyberať v súlade s výsledkami merania glukózy v krvi..

Deti staršie ako 10 rokov

Monoterapia alebo kombinovaná terapia v kombinácii s inzulínom.

Siofor® sa môže používať pre deti staršie ako 10 rokov.

Počiatočná denná dávka je 500 mg alebo 850 mg metformíniumchloridu 1krát denne počas jedla alebo po jedle. Po 10-15 dňoch sa má dávka upraviť na základe údajov o obsahu glukózy v krvi. Postupné zvyšovanie dávky zlepšuje znášanlivosť liečiva z tráviaceho traktu. Maximálna denná dávka hydrochloridu metformínu je 2 g za deň, rozdelená na 2 až 3 dávky.

Starší pacienti.

Kvôli možnej zníženej funkcii obličiek u starších pacientov sa dávka lieku určuje na základe vzoriek obličiek. Vyžaduje sa pravidelné monitorovanie funkcie obličiek (pozri časť „Funkcie použitia“)..

Pacienti so zlyhaním obličiek

Metformín sa môže používať u pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek, štádium Sha (klírens kreatinínu 45 - 59 ml / min / alebo GFR 45 - 59 ml / min / 1,73 m 2), iba ak neexistujú iné podmienky, ktoré môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy, s následnou úpravou dávky: počiatočná dávka je 500 mg alebo 850 mg metformíniumchloridu 1krát denne. Maximálna dávka je 1 000 mg za deň a má sa rozdeliť na 2 dávky. Je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek (každé 3 až 6 mesiacov)..

Ak sa klírens kreatinínu zníži na GFR na 2, metformín sa musí okamžite vysadiť.

Droga môže byť použitá pre deti staršie ako 10 rokov..

predávkovať

Pri použití hydrochloridu metformínu v dávkach do 85 g sa hypoglykémia nepozorovala, ale vyvinula sa laktátová acidóza, ktorá môže byť tiež spôsobená predávkovaním hydrochloridom metformínu alebo pridruženými rizikovými faktormi..

Nežiaduce reakcie

Pri analýze vedľajších účinkov boli ako základ brané do úvahy nasledujúce hodnoty frekvencie výskytu: veľmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100 oznámení)