Ako vymeniť inzulín?

Ľudia s cukrovkou potrebujú lieky, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi. Na tento účel sú určené analógy ľudského inzulínu. Ich cieľom je udržiavať normálne zdravie a regulovať príjem glukózy. Inzulín sa delí na človeka a zviera. Rovnaký výsledok môžu mať rôzne látky, hoci ich účinok je odlišný..

Druhy inzulínu

Rozlišujte hlavné typy drog v závislosti od času ich pôsobenia a účinnosti. Je potrebné poznamenať, že existuje celý rad kombinovaných liekov, ktoré môžu niektoré lieky nahradiť správnym dávkovaním. Látky znižujúce cukor sa delia na tieto typy:

  • krátka akcia;
  • stredné trvanie;
  • vysoká rýchlosť;
  • predĺžené pôsobenie;
  • kombinované (zmiešané) prostriedky.
Späť na obsah

prípravy

Boli vyvinuté látky, ktoré sa najviac zhodujú s ľudským inzulínom. Svoju činnosť môžu začať iba 5 minút po injekcii do krvi. Výmena verzií bez vrcholov sa môže vykonávať rovnomerne a nesmie prispievať k výskytu hypoglykémie. Inzulínové prípravky sa vyvíjajú výlučne na základe rastlinného pôvodu. Prostriedky sa vyznačujú prechodom z kyslých na normálne látky, ktoré sa úplne rozpúšťajú.

Inzulínové analógy boli získané pomocou inovatívnych technológií, vrátane rekombinantnej DNA. Opakovane vytvorili vysoko kvalitné analógy krátkeho inzulínu a ďalších účinkov, ktoré boli založené na najnovších farmakologických vlastnostiach. Lieky vám umožňujú získať priaznivú rovnováhu medzi rizikom poklesu hladiny cukru a dosiahnutou cieľovou glykémiou. Nedostatočná tvorba hormónov môže viesť pacienta k diabetickému kóme.

Analógy inzulínových látok

Výmena liekov je nevyhnutná, aby sa vylúčila prítomnosť nedostatkov v liekoch. Inzulín s krátkodobým účinkom vstúpil do hromadnej výroby ako najpohodlnejší liek na zníženie hladiny cukru. Analógy inzulínu môžu zmeniť trvanie účinku, aby poskytli všetko pohodlie ľuďom trpiacim cukrovkou.

analógy

NovoRapid

Liek na podávanie do podkožného tuku určený na zlepšenie absorpcie glukózy a s vlastnosťami podobnými ľudskému inzulínu. Liek je určený na kontrolu hypoglykemického účinku. Spolu s hlavnými funkciami liečivo vykonáva filtráciu glukózy v pečeni. Pôsobenie sa začína takmer okamžite po zavedení látky. Liek by mali používať ľudia trpiaci na diabetes mellitus 1. a 2. typu, ako aj na zníženie nadváhy, aby sa zabránilo hyperglykemickej kóme. Ak ste alergický na najmenej jednu ďalšiu látku alebo ak existuje hypoglykémia, mali by ste prejsť na iný liek.

Cukor s nízkym obsahom Humalogu

Liek vyvinutý na základe ľudského inzulínu. Účinok lieku sa začína 5 minút po vstupe lieku do krvného obehu. Humalog je analóg ultra krátkeho inzulínu, ktorý je určený len na splácanie zvýšených hladín cukru v tele. Možno použitie liekov denne na preventívne účely. Inzulín sa často užíva pred jedlom na lačný žalúdok. Ľudia, ktorí trpia cukrovkou 1. a 2. typu, si môžu injekčne podávať inzulín a zvyšujú hladinu cukru v krvi. Je lepšie používať liek v prípadoch:

  • zvýšiť hladinu cukru pri cukrovke;
  • individuálna intolerancia na iné drogy;
  • prítomnosť hypoglykémie, ktorú nemožno liečiť;
  • prítomnosť cukrovky nezávislej od inzulínu, pri ktorej dochádza k narušeniu rozpustnosti iných inzulínov;
  • chirurgické operácie, po ktorých môžu nastať komplikácie.
Späť na obsah

Inzulín aspart

Analóg ultrasortálneho pôsobenia ľudského inzulínu. Trávi svoj účinok spolu so špecifickými receptormi vonkajšej membrány cytoplazmy v bunke. Výsledkom je vytvorenie komplexov inzulínového receptora. Tento proces stimuluje syntézu enzýmov vrátane hexokinázy, pyruvátkinázy a glykogénových syntetík. Účinok krátkeho inzulínu závisí od zvýšenia intracelulárneho transportu a od zvýšenej absorpcie glukózy do podkožného tuku. Droga začne vykonávať svoju činnosť, len čo sa látka dostane pod kožu. Počas prestávky 3,5 hodiny po jedle dochádza k zníženiu hladiny glukózy v krvi.

Aspart možno bodnúť do stehna.

Možnosť nočnej hypoglykémie je znížená na minimum. Liek aspart sa musí vpichnúť do brucha, stehna, ramena alebo zadku a zakaždým, keď potrebujete zmeniť miesto vpichu. Na lieku sa môžu pozorovať reakcie so zvýšenou citlivosťou jednotlivca alebo na ďalšie látky v prostriedku.

„Aspartám“ alebo potravinový doplnok E951

Tento výrobok je náhradou umelého cukru alebo sladidlom pre výrobky. Zloženie a štruktúra liečiva sa líši od cukru. Zahŕňa fenylalanín a aspartátovú aminokyselinu. Prísada E951 nevykazuje tepelnú odolnosť, pri vysokých teplotách sa látka môže rozkladať a stráca svoj pôvodný tvar. Vzhľadom na túto kvalitu sa Aspartam používa ako prísada do potravín, ktoré nepodliehajú tepelnému spracovaniu. Látka môže mať vedľajšie účinky, preto by použitie malo byť obmedzené a konzultovať s lekárom.

Pri mimoriadnej starostlivosti stojí za to užívať lieky pre tehotné ženy, pretože plod môže trpieť.

Novomiks a ďalší

Univerzálny liek, ktorý je určený na zavedenie rozpustnej látky pomocou špeciálneho injekčného pera. Správnu dávku obvykle vypočíta lekár, ale norma je asi 50 jednotiek. Dávkovanie sa má pravidelne meniť. Používajte iba jednorazové ihly s priemerom 8 mm. Je lepšie vziať si so sebou náhradné injekčné perá. Výrobok je homogénna suspenzia bielej farby, ktorá neobsahuje hrudky..

Proces zvýšeného vnútrobunkového transportu je sprevádzaný znížením množstva glukózy uvoľnenej do pečene a krvi. Pravidelne sa pozoruje zvýšenie individuálnej citlivosti na látky obsiahnuté v injekčnom pere. Deti mladšie ako šesť rokov sú lepšie, keď Novomix nepodávajú, pretože v tele môžu byť poruchy kvôli skutočnosti, že sa nevykonali klinické skúšky pre deti..

záver

Existuje veľké množstvo rôznych látok, ktoré bránia komplikáciám pri cukrovke. Lekár by mal predpísať inzulín, pretože v budúcnosti môžete dostať hypoglykémiu. Všetky následky cukrovky sú spojené s vysokou hladinou glukózy v krvi. Preto neváhajte pri výbere správnej drogy, je lepšie riadiť sa pokynmi a naliehaním lekára.

NovoRapid - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (roztok na subkutánne a intravenózne podanie 100 PIECES Penfill a Flexpen) lieku na liečbu cukrovky 1. a 2. typu u dospelých, detí a počas tehotenstva

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na používanie lieku NovoRapid. Poskytuje spätnú väzbu od návštevníkov tejto stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárskych odborníkov na používanie lieku NovoRapid v ich praxi. Veľkou požiadavkou je aktívne pridať svoje recenzie na liek: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, prípadne neboli oznámené výrobcom v anotácii. Analógy NovoRapida v prítomnosti dostupných štrukturálnych analógov. Použitie na liečbu diabetes mellitus typu 1 a inzulínu nezávislého typu 2 u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie liečiva.

NovoRapid je analóg ľudského inzulínu s priemerným trvaním účinku. V molekulárnej štruktúre tohto inzulínu je prolínová aminokyselina v pozícii B28 nahradená kyselinou asparágovou, čo znižuje tendenciu molekúl vytvárať hexaméry, čo sa pozoruje v roztoku bežného inzulínu..

Interaguje so špecifickým receptorom na vonkajšej cytoplazmatickej membráne buniek a tvorí komplex inzulín-receptor, ktorý stimuluje intracelulárne procesy, vrátane syntézy niekoľkých kľúčových enzýmov (hexokináza, pyruvátkináza, glykogén syntetáza). Hypoglykemický účinok je spojený so zvýšeným intracelulárnym transportom a zvýšenou absorpciou glukózy v tkanivách, stimuláciou lipogenézy, glykogenogenézou a znížením rýchlosti produkcie glukózy v pečeni..

Inzulín aspart (liečivo Novorapidu) a ľudský inzulín majú rovnakú aktivitu v molárnom ekvivalente.

Inzulín aspart je absorbovaný z podkožného tuku rýchlejšie a rýchlejšie ako rozpustný ľudský inzulín.

Trvanie účinku inzulínu aspartu po subkutánnom podaní je kratšie ako trvanie rozpustného ľudského inzulínu.

štruktúra

Inzulín aspart + pomocné látky.

farmakokinetika

Po subkutánnom podaní inzulínu aspartu je čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) v krvnej plazme v priemere 2 krát kratší ako po podaní rozpustného ľudského inzulínu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) sa dosiahne v priemere 40 minút po subkutánnom podaní dávky 0,15 IU na 1 kg telesnej hmotnosti u pacientov s diabetom 1. typu. Koncentrácia inzulínu sa vráti na pôvodnú úroveň po 4-6 hodinách po podaní liečiva. Miera absorpcie je mierne nižšia u pacientov s cukrovkou 2. typu, čo vedie k nižšej Cmax a neskôr Tmax (60 minút).

indikácia

  • diabetes mellitus 1. typu (závislý od inzulínu);
  • diabetes mellitus 2. typu (nezávislý od inzulínu): štádium rezistencie na perorálne hypoglykemické látky, čiastočná rezistencia na tieto lieky (počas kombinovanej terapie), interkurentné ochorenia.

Uvoľnenie formulárov

Roztok na subkutánne a intravenózne podanie 100 PIECES v 1 ml náplni s obsahom 3 ml (Penfill).

Roztok na subkutánne a intravenózne podanie 100 PIECES v 1 ml náplni v 3 ml injekčnom pere (Flexpen).

Pokyny na použitie a dávkovací režim

NovoRapid (Flexpen a Penfill) je rýchlo pôsobiaci analóg inzulínu. Dávku NovoRapidu určuje lekár individuálne podľa potrieb pacienta. Zvyčajne sa liek používa v kombinácii so stredne dlhými alebo dlhodobo pôsobiacimi inzulínovými prípravkami, ktoré sa podávajú najmenej 1krát denne.

Na dosiahnutie optimálnej glykemickej kontroly sa odporúča pravidelne merať koncentráciu glukózy v krvi a upravovať dávku inzulínu.

Typicky je individuálna denná potreba inzulínu u dospelých a detí od 0,5 do 1 IU na 1 kg telesnej hmotnosti. Pri zavedení lieku pred jedlom môže NovoRapid zabezpečiť 50% až 70% potrebu inzulínu, zvyšnú potrebu inzulínu poskytuje inzulín s predĺženým účinkom..

Zvýšenie fyzickej aktivity pacienta, zmena obvyklej výživy alebo sprievodné ochorenia môžu vyžadovať úpravu dávky..

NovoRapid má rýchlejší nástup a kratšie trvanie účinku ako rozpustný ľudský inzulín. Kvôli rýchlejšiemu nástupu účinku sa má NovoRapid podávať spravidla bezprostredne pred jedlom, ak je to potrebné, možno ho podať krátko po jedle. Vzhľadom na kratšie trvanie účinku v porovnaní s ľudským inzulínom je riziko rozvoja nočnej hypoglykémie u pacientov užívajúcich NovoRapid nižšie.

NovoRapid sa podáva subkutánne do oblasti prednej brušnej steny, stehna, ramena, deltoidu alebo gluteálnej oblasti. Miesta vpichu v rámci tej istej oblasti tela by sa mali pravidelne meniť, aby sa znížilo riziko lipodystrofie. Podobne ako všetky inzulínové prípravky, subkutánne podávanie do prednej brušnej steny poskytuje rýchlejšiu absorpciu v porovnaní s podaním na iné miesta. Trvanie účinku závisí od dávky, miesta podania, intenzity prietoku krvi, teploty a úrovne fyzickej aktivity. Rýchlejší nástup účinku v porovnaní s rozpustným ľudským inzulínom sa však zachováva bez ohľadu na miesto vpichu..

NovoRapid sa môže používať na kontinuálne subkutánne infúzie inzulínu (PPII) v inzulínových pumpách určených na infúzie inzulínu. PZI by mali byť produkované v prednej brušnej stene. Miesta infúzie by sa mali pravidelne meniť..

Ak používate inzulínovú pumpu na infúziu, NovoRapid sa nemá miešať s inými typmi inzulínu.

Pacienti používajúci FDI by mali byť plne poučení o používaní pumpy, príslušného rezervoáru a systému hadičiek pumpy. Infúzna súprava (skúmavka a katéter) by sa mala vymeniť v súlade s používateľskou príručkou pripojenou k infúznej súprave.

Pacienti, ktorí dostávajú NovoRapid spolu s FDI, by mali mať v prípade poruchy infúzneho systému k dispozícii ďalší inzulín.

V prípade potreby môže NovoRapid podať intravenózne, ale iba kvalifikovaný zdravotnícky personál.

Na intravenózne podanie sa používajú infúzne systémy s NovoRapid 100 IU v 1 ml s koncentráciou 0,05 IU v 1 ml až 1 IU v 1 ml inzulínu aspartu v 0,9% roztoku chloridu sodného; 5% roztok dextrózy alebo 10% roztok dextrózy obsahujúci 40 mmol / l chloridu draselného pomocou polypropylénových infúznych nádob. Tieto roztoky sú stabilné pri teplote miestnosti počas 24 hodín. Napriek určitej stabilite je určité množstvo inzulínu spočiatku absorbované materiálom infúzneho systému. Počas infúzie inzulínu je potrebné neustále sledovať koncentráciu glukózy v krvi.

Vedľajší účinok

  • hypoglykémia (zvýšené potenie, bledosť pokožky, nervozita alebo tras, úzkosť, nezvyčajná únava alebo slabosť, zhoršená orientácia, zhoršená koncentrácia, závraty, silný hlad, dočasné zrakové postihnutie, bolesti hlavy, nevoľnosť, tachykardia). Ťažká hypoglykémia môže viesť k strate vedomia a / alebo kŕčom, dočasnému alebo nezvratnému narušeniu mozgu a smrti;
  • žihľavka, kožné vyrážky, svrbenie;
  • anafylaktické reakcie;
  • zvýšené potenie;
  • poruchy gastrointestinálneho traktu (GIT);
  • angioedém;
  • ťažké dýchanie
  • tachykardia (zvýšená srdcová frekvencia);
  • zníženie krvného tlaku (BP);
  • lokálne reakcie: alergické reakcie (sčervenanie, opuch, svrbenie kože v mieste podania injekcie), zvyčajne dočasné a s pokračovaním v liečbe;
  • lipodystrofia;
  • refrakčná porucha.

kontraindikácie

  • hypoglykémia;
  • precitlivenosť na inzulín aspart.

Tehotenstvo a laktácia

Klinické skúsenosti s liekom NovoRapida počas gravidity sú veľmi obmedzené..

V pokusoch na zvieratách sa nezistili žiadne rozdiely medzi embryotoxicitou a teratogenitou inzulínu aspartu a ľudského inzulínu. Počas obdobia možného nástupu tehotenstva a počas jeho trvania je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov s diabetes mellitus a sledovať hladinu glukózy v krvi. Potreba inzulínu spravidla klesá v 1. trimestri a postupne sa zvyšuje v 2. a 3. trimestri gravidity. Počas a bezprostredne po narodení môžu nároky na inzulín dramaticky klesnúť. Krátko po narodení sa potreba inzulínu rýchlo vráti na úroveň pred otehotnením..

Inzulín aspart sa môže používať počas laktácie (dojčenie) a môže byť potrebná úprava dávky inzulínu.

Použitie u detí

Neodporúča sa používať u detí mladších ako 6 rokov..

Použitie u starších pacientov

Tak ako pri použití iných inzulínových prípravkov, u starších pacientov je potrebné starostlivo monitorovať koncentráciu glukózy v krvi a individuálne upravovať dávku NovoRapidu..

špeciálne pokyny

Nedostatočná dávka inzulínu alebo prerušenie liečby, najmä pri diabetes mellitus 1. typu, môže viesť k rozvoju hyperglykémie alebo diabetickej ketoacidózy. Príznaky hyperglykémie sa zvyčajne objavujú postupne v priebehu niekoľkých hodín alebo dní. Príznaky hyperglykémie sú nevoľnosť, zvracanie, ospalosť, sčervenanie a suchosť kože, sucho v ústach, zvýšená produkcia moču, smäd a strata chuti do jedla, ako aj výskyt acetónového zápachu vo vydýchnutom vzduchu. Bez náležitej liečby môže hyperglykémia viesť k smrti. Po kompenzácii metabolizmu uhľohydrátov, napríklad pri intenzívnej inzulínovej terapii, sa u pacientov môžu vyskytnúť typické príznaky prekurzorov hypoglykémie..

U pacientov s cukrovkou s optimálnou metabolickou kontrolou sa neskoré komplikácie diabetu vyvíjajú neskôr a pomalšie. V tejto súvislosti sa odporúča vykonávať činnosti zamerané na optimalizáciu metabolickej kontroly vrátane monitorovania hladiny glukózy v krvi.

Dôsledkom farmakodynamických vlastností krátkodobo pôsobiacich analógov inzulínu je to, že vývoj hypoglykémie, keď sa používajú, začína skôr ako pri použití rozpustného ľudského inzulínu..

Pri liečbe pacientov so sprievodnými ochoreniami alebo užívaním liekov, ktoré spomaľujú vstrebávanie potravy, by sa mala zohľadniť vysoká miera rozvoja hypoglykemického účinku. V prípade sprievodných chorôb, najmä infekčného pôvodu, sa potreba inzulínu spravidla zvyšuje. Poškodená funkcia obličiek alebo pečene môže znížiť potrebu inzulínu.

Pri prenose pacienta na iné typy inzulínu sa môžu skoré príznaky prekurzorov hypoglykémie zmeniť alebo menej výrazné v porovnaní s tými, ktoré používajú predchádzajúci typ inzulínu..

Prevod pacienta z NovoRapidu na nový typ inzulínu alebo inzulínový prípravok iného výrobcu sa musí vykonať pod prísnym lekárskym dohľadom. Ak zmeníte koncentráciu, typ, výrobcu a typ (ľudský inzulín, živočíšny inzulín, analóg ľudského inzulínu) inzulínových prípravkov a / alebo výrobný postup, môže byť potrebná zmena dávky..

Môže byť potrebná zmena dávky inzulínu so zmenou stravovania a zvýšenou fyzickou námahou. Cvičenie ihneď po jedle môže zvýšiť riziko hypoglykémie. Vynechanie jedla alebo neplánované cvičenie môže viesť k hypoglykémii.

Významné zlepšenie stavu kompenzácie metabolizmu uhľohydrátov môže viesť k stavu neuropatie akútnej bolesti, ktorá je zvyčajne reverzibilná.

Dlhodobé zlepšenie kontroly glykémie znižuje riziko progresie diabetickej retinopatie. Zintenzívnenie liečby inzulínom s výrazným zlepšením glykemickej kontroly však môže byť sprevádzané dočasným zhoršením diabetickej retinopatie..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy

Počas hypoglykémie a hyperglykémie môže byť znížená schopnosť pacientov sústrediť sa a rýchlosť reakcie, čo môže byť nebezpečné v situáciách, keď sú tieto schopnosti obzvlášť potrebné (napríklad pri vedení vozidla alebo pri práci so strojmi a mechanizmami). Pacientov treba poučiť, aby prijali opatrenia na zabránenie rozvoja hypoglykémie a hyperglykémie pri vedení vozidla a pri práci s mechanizmami. Toto je zvlášť dôležité pre pacientov so žiadnymi alebo zmiernenými príznakmi prekurzorov rozvíjajúcich sa hypoglykémie alebo trpiacich častými hypoglykémiami. V týchto prípadoch by sa mala zvážiť realizovateľnosť takejto práce..

Liekové interakcie

Hypoglykemickú účinok NovoRapid umocňuje perorálnych hypoglykemických liekov, inhibítory monoaminooxidázy (Maos), inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE), inhibítory karboanhydrázy, neselektívne beta-blokátory, bromokriptín, oktreotid, sulfonofenolofen sulfonáty sulfonofenol tetrazol, sulfonyl sulfonáty tetrabronofenolides, sulfonáty, sulfonáty, sulfonylové sulfonáty, sulfonylové sulfonáty, sulfonylové sulfonáty, sulfonylové sulfidov, sulfonylové sulfáty, tetrabenyl sulfonáty, sulfónamidy, sulfónamidy, sulfónamidy, nitrochlorides, sulfonylové sulfonáty nitrobenzoides, sulfonylové sulfonáty a nitrobenzylovými sulfonáty. cyklofosfamid, fenfluramín, lítiové prípravky, prípravky obsahujúce etanol.

Hypoglykemický účinok NovoRapidu je oslabený perorálnymi kontraceptívami, glukokortikosteroidmi (GCS), hormónmi štítnej žľazy, tiazidovými diuretikami, heparínom, tricyklickými antidepresívami, sympatomimetikami, danazolom, klonidínom, blokátormi vápnikových kanálov, diazoxidom, morfínom, feny.

Pod vplyvom reserpínu a salicylátov je možné oslabenie a zvýšenie účinku lieku.

Lieky obsahujúce tiol alebo siřičitany po pridaní k inzulínu spôsobujú jeho deštrukciu.

Analógy lieku NovoRapid

Štrukturálne analógy účinnej látky:

  • Inzulín aspart;
  • Rosinsulin Aspart.

Analógy lieku NovoRapid podľa farmakologickej skupiny (inzulíny):

  • Actrapid;
  • Apidra;
  • Berlinlsulin;
  • Biosulin;
  • Brinsulmidi;
  • Brinsulrapi;
  • Budeme to viesť;
  • Gensulin;
  • Depotný inzulín C;
  • Majstrovstvá sveta v inzulíne Isofan;
  • ILETIN;
  • Insulinaspart;
  • Inzulín glargín;
  • Inzulín glulizín;
  • Inzulín Isofanicum;
  • Inzulínová páska;
  • Lyspro inzulín;
  • Inzulín maxirapid;
  • Rozpustný neutrálny inzulín;
  • Inzulín C;
  • Bravčový inzulín vysoko purifikovaný MK;
  • Inzulínový semilent;
  • Inzulín Ultrante;
  • Ľudský inzulín;
  • Ľudský geneticky upravený inzulín;
  • Polosyntetický ľudský inzulín;
  • Ľudský rekombinantný inzulín;
  • Inzulín dlhý;
  • Inzulín Ultralong;
  • Insulong;
  • Insulrap;
  • Insuman;
  • Insuran;
  • Intral;
  • Lantus;
  • Levemir;
  • Mikstard;
  • Monoinsulin;
  • Monotard;
  • NovoMiks;
  • Pensulin;
  • Protamínový inzulín;
  • Protafan;
  • Rinsulin;
  • Rosinsulin;
  • Solikva SoloStar;
  • Sultofay;
  • Tresiba FlexTouch;
  • Tujeo SoloStar;
  • Ultratard;
  • Homolong;
  • Homorap;
  • Humalogue;
  • Humodar;
  • Humulin.

Názor endokrinológa

Dobrý hypoglykemický liek. Novorapid predpisujem pacientom s oboma typmi cukrovky. Pri správnej dávke udržiava prijateľné hladiny cukru v krvi. Droga je pohodlná na použitie, dokonca aj školáci si ju ľahko podajú sami. Novorapid je dobre tolerovaný. Alergické reakcie v mieste podania injekcie sú mimoriadne zriedkavé. Lipodystrofia sa však stáva často, keď sa liečite inými inzulínmi. V mojej praxi sa vyskytli prípady miernej hypoglykémie.

Inzulín NovoRapid: pokyny, dávkovanie, použitie počas gravidity

Inzulínové prípravky sa používajú na úpravu hladín glukózy u pacientov s diabetes mellitus. NovoRapid je jedným zo zástupcov najnovšej generácie hypoglykemických látok. Používa sa ako súčasť liečby cukrovky na vyrovnanie nedostatku inzulínu, ak je narušená jeho syntéza v tele..

NovoRapid sa mierne líši od zvyčajného ľudského hormónu, vďaka ktorému začína pôsobiť rýchlejšie a pacienti môžu začať jesť okamžite po jeho zavedení. V porovnaní s tradičnými inzulínmi vykazuje NovoRapid lepšie výsledky: u diabetikov sa glukóza po jedle stabilizuje a počet a závažnosť nočnej hypoglykémie klesá. Medzi silné stránky patrí silnejší účinok lieku, ktorý umožňuje väčšine ľudí s cukrovkou znížiť jeho dávku.

Inštrukcie na používanie

Je dôležité to vedieť! Novinka odporúčaná endokrinológmi pre nepretržité monitorovanie cukrovky! Je to potrebné každý deň. Prečítajte si viac >>

Insulin NovoRapid vyrába dánska farmaceutická spoločnosť Novo Nordisk, ktorej hlavným cieľom je zlepšiť kontrolu glykémie u pacientov s diabetes mellitus. Účinná látka v lieku je aspart. Jeho molekula je analógom inzulínu, opakuje ju v štruktúre s výnimkou jediného, ​​ale významného rozdielu - jednej substituovanej aminokyseliny. Z tohto dôvodu sa molekuly aspartu nelepia spolu s tvorbou hexamérov, napríklad obyčajného inzulínu, ale sú vo voľnom stave, a preto začínajú rýchlejšie znižovať cukor. Takéto nahradenie bolo možné vďaka moderným technológiám bioinžinierstva. Porovnanie aspartu s ľudským inzulínom neodhalilo žiadne negatívne účinky modifikácie molekuly. Naopak, účinok podávania liekov sa stal silnejším a stabilnejším..

Cukrovka a tlakové rázy budú minulosťou

Cukrovka je príčinou takmer 80% všetkých mŕtvíc a amputácií. 7 z 10 ľudí zomrie v dôsledku upchatých tepien srdca alebo mozgu. Takmer vo všetkých prípadoch je príčina tohto hrozného konca rovnaká - vysoká hladina cukru v krvi.

Cukor sa môže a mal by sa zraziť, inak nič. To však nelieči samotnú chorobu, ale iba pomáha v boji proti vyšetrovaniu a nie k jej príčine.

Jediným liekom, ktorý sa oficiálne odporúča na liečbu cukrovky a ktorý endokrinológovia používajú pri svojej práci, je náplasť na diabetes Da Dao.

Účinnosť lieku vypočítaná podľa štandardnej metódy (počet pacientov, ktorí sa zotavili z celkového počtu pacientov v skupine 100 ľudí, ktorí sa podrobili liečbe) bola:

  • Normalizácia cukru - 95%
  • Eliminácia žilovej trombózy - 70%
  • Eliminácia silného srdcového rytmu - 90%
  • Zmiernenie vysokého krvného tlaku - 92%
  • Intenzita počas dňa, lepší spánok v noci - 97%

Výrobcovia Ji Dao nie sú obchodnou organizáciou a sú financované štátom. Preto má teraz každý rezident možnosť dostať liek s 50% zľavou.

NovoRapid je hotový roztok na subkutánne podanie, používa sa pri všetkých typoch cukrovky, ak je vážne nedostatok vášho vlastného inzulínu. Droga je povolená deťom (od 2 rokov) a starým, tehotným ženám. Môže byť napíchnutý injekčnými perami a inzulínovými pumpami. Na liečenie akútnych hyperglykemických stavov je možné intravenózne podávanie..

Dôležité informácie pre diabetikov o inzulíne NovoRapid z návodu na použitie:

K dispozícii v 2 formách:

  • NovoRapid Penfill - 3 ml náplne na použitie v injekčných perách, balenie po 5 kusoch.
  • NovoRapid Flekspen - naplnené perá na jedno použitie, 3 ml aspartu, 5 ks v škatuli. Presnosť dávky - 1 jednotka.

Podľa pokynov majú inzulín Penfill a Flekspen podobné zloženie a koncentráciu. Penfill sa pohodlnejšie používa, ak sú potrebné nízke dávky lieku.

Najčastejším nepriaznivým účinkom inzulínu je hypoglykémia. Vyvíja sa, keď dávka injikovaného inzulínu prevyšuje potreby tela. Zriedka (0,1 - 1% diabetikov) sa môžu vyskytnúť alergie v mieste vpichu a generalizované. Príznaky: opuch, vyrážka, svrbenie, zažívacie problémy, sčervenanie. V 0,01% prípadov sú možné anafylaktické reakcie..

Počas obdobia prudkého poklesu glykémie u diabetikov sa môžu pozorovať príznaky neuropatie, poruchy zraku a opuch. Tieto vedľajšie účinky samy osebe bez liečby vymiznú..

farmakodynamikaHlavným účinkom lieku NovoRapid, rovnako ako akýkoľvek iný inzulín, je zníženie hladiny cukru v krvi. Výrazne zlepšuje priepustnosť bunkových membrán, umožňuje priechod glukózy dovnútra, aktivuje reakcie rozkladu glukózy, zvyšuje zásoby glykogénu vo svaloch a pečeni a stimuluje syntézu tukov a proteínov.
Uvoľňovací formulár
indikácia
  • Diabetes typu 1;
  • 2. typ, ak tablety na znižovanie cukru a strava nie sú dostatočne účinné;
  • 2. typ počas tehotenstva;
  • gestačný diabetes;
  • stavy vyžadujúce dočasnú inzulínovú terapiu, napríklad ketoacidotická kóma;
  • steroidný diabetes;
  • cukrovka typu 3 a cukrovka typu 5.
Vedľajšie účinky
Výber dávkySprávne množstvo sa počíta v závislosti od obsahu uhľohydrátov v potrave. Dávka sa zvyšuje so závažnou fyzickou námahou, stresom, chorobami s horúčkou.
Účinok liekovNiektoré lieky môžu zvýšiť alebo znížiť potrebu inzulínu. Ide najmä o hormonálne lieky, antidepresíva, pilulky na liečbu hypertenzie. Beta blokátory môžu zmierniť príznaky hypoglykémie, čo sťažuje jej rozpoznanie. V prípade NovoRapidu je príjem alkoholu zakázaný, pretože výrazne zhoršuje kompenzáciu cukrovky.
Pravidlá a doba skladovaniaPodľa pokynov sa nepoužitý inzulín uchováva v chladničke, ktorá je schopná udržiavať teplotu 2 - 8 ° C. Náplne - do 24 mesiacov, perá na injekčné striekačky - 30 mesiacov. Začaté balenie sa môže uchovávať pri izbovej teplote 4 týždne. Aspart je zničený na slnku pri teplotách pod 2 a nad 35 stupňov.

Vzhľadom na to, že NovoRapid je veľmi citlivý na podmienky skladovania, mali by mať pacienti s diabetom na jeho prepravu špeciálne chladiace zariadenia - viď článok o tom. Inzulín by sa nemal kupovať prostredníctvom reklamy, pretože poškodený liek sa nemusí vizuálne odlišovať od normálneho stavu.

Priemerná cena inzulínu NovoRapid:

  • Náplne: 1690 rub. v jednom balení, 113 rubľov. na 1 ml.
  • Injekčné perá: 1750 rub. v jednom balení 117 rubľov. na 1 ml.

Praktické tipy na používanie NovoRapida

Pozrime sa podrobnejšie na to, ako správne podať NovoRapid, keď začína a končí jeho pôsobenie, kedy inzulín nemusí fungovať, s akými liekmi má byť kombinovaný.

Novorapid (Flekspen a Penfill) - liek účinkuje veľmi rýchlo

Farmakologická skupina

NovoRapid sa považuje za krátkodobo pôsobiaci inzulín. Účinok znižovania cukru po podaní sa pozoruje skôr ako pri použití Humulínu, Actrapidu a ich analógov. Nástup účinku je v rozmedzí 10 až 20 minút po injekcii. Čas závisí od individuálnych charakteristík diabetika, hrúbky podkožného tkaniva v mieste podania injekcie a jej krvného zásobenia. Maximálny účinok je 1-3 hodiny po injekcii. Injikujú inzulín NovoRapid 10 minút pred jedlom. Vďaka zrýchlenému pôsobeniu okamžite odstraňuje prichádzajúci cukor a nedovolí mu hromadiť sa v krvi.

Aspart sa zvyčajne používa v spojení s dlhodobo a stredne pôsobiacimi inzulínmi. Ak má diabetik inzulínovú pumpu, potrebuje iba krátky hormón.

Čas konania

V porovnaní s krátkymi inzulínmi NovoRapid účinkuje menej, asi 4 hodiny. Tento čas stačí na to, aby všetok cukor z potravy prešiel do krvi a potom do tkaniva. Z dôvodu zrýchleného účinku nedochádza po zavedení hormónu k oneskorenej hypoglykémii, zvlášť nebezpečnej v noci..

Hladina glukózy v krvi sa meria 4 hodiny po injekcii alebo pred ďalším jedlom. Ďalšia dávka lieku sa podáva skôr, ako uplynie predchádzajúca dávka, aj keď diabetik má vysoký cukor.

Úvodné pravidlá

Injekčný inzulín NovoRapid je možné podávať pomocou injekčného pera, pumpy a bežnej inzulínovej injekčnej striekačky. Podáva sa iba subkutánne. Jednorazová intramuskulárna injekcia nie je nebezpečná, ale obvyklá dávka inzulínu môže mať nepredvídateľný účinok, zvyčajne rýchlejší, ale menej predĺžený účinok..

Podľa pokynov priemerné množstvo inzulínu za deň vrátane dlhých neprekračuje jednu jednotku na kilogram hmotnosti. Ak je toto číslo väčšie, mali by ste sa poradiť s lekárom, pretože to môže naznačovať zneužívanie uhľohydrátov, rozvinutie inzulínovej rezistencie, nesprávnu injekčnú techniku ​​a nekvalitný liek. Denná dávka sa nemá podávať naraz, pretože to nevyhnutne povedie k prudkému poklesu cukru. Jedna dávka sa má vypočítať osobitne pre každé jedlo. Na výpočet sa zvyčajne používa chliebový systém..

Aby sa predišlo nadmernému poškodeniu kože a podkožného tkaniva v mieste vpichu, inzulín NovoRapid by mal mať iba izbovú teplotu a ihla by mala byť vždy nová. Miesto vpichu sa neustále mení. Rovnakú oblasť kože môžete znova použiť po 3 dňoch a iba v prípade, že na nej nezostanú žiadne stopy po injekcii. Najrýchlejšia absorpcia je charakteristická pre prednú brušnú stenu. Nachádza sa v oblasti okolo pupka a bočných valčekov a odporúča sa podať krátky inzulín.

Pred použitím nových prostriedkov na zavedenie injekčných striekačiek alebo čerpadiel musíte podrobne prečítať návod na použitie. Najprv je častejšie ako obvykle merať hladinu cukru v krvi. Na zabezpečenie správneho dávkovania produktu musí byť všetok spotrebný materiál prísne jednorazový. Ich opakované použitie je spojené so zvýšeným rizikom vedľajších účinkov.

Vlastná akcia

Ak vypočítaná dávka inzulínu nefungovala a vyskytla sa hyperglykémia, môže sa eliminovať až po 4 hodinách. Pred zavedením ďalšej dávky inzulínu musíte zistiť dôvod, prečo predchádzajúci nepracoval..

To môže byť:

  1. Produkt, ktorého doba použiteľnosti uplynula alebo sú nesprávne uskladnené. Ak je liek zabudnutý na slnku, zamrznutý alebo bol dlhý čas v ohni bez tepelného vaku, fľaša sa musí vymeniť za novú z chladničky. Poškodený roztok sa môže zakaliť a vo vnútri sú vločky. Možná tvorba kryštálov na dne a stenách.
  2. Nesprávna injekcia, vypočítaná dávka. Zavedenie iného typu inzulínu: dlhé miesto krátkych.
  3. Poškodenie pera striekačky, nekvalitná ihla. Priechodnosť ihly sa reguluje vytlačením kvapky roztoku z injekčnej striekačky. Funkčnosť pera striekačky sa nedá skontrolovať, preto sa pri prvom podozrení na poškodenie vymení. Diabetik by mal mať vždy záložný inzulínový doplnok.
  4. Použitie pumpy môže upchať infúzny systém. V takom prípade sa musí vymeniť v predstihu. Čerpadlo zvyčajne upozorňuje na iné poruchy zvukovým signálom alebo správou na obrazovke..

Zvýšený účinok inzulínu NovoRapid možno pozorovať pri jeho predávkovaní, požití alkoholu, nedostatočnej funkcii pečene a obličiek.

Výmena NovoRapida Levemir

NovoRapid a Levemir sú lieky rovnakého výrobcu so zásadne odlišným účinkom. Aký je rozdiel: Levemir je dlhý inzulín, podáva sa až 2-krát denne, aby sa vytvorila ilúzia sekrécie základného hormónu..

NovoRapid alebo Levemir? NovoRapid je ultrakrátky nápoj, ktorý musí po jedle znížiť hladinu cukru. V žiadnom prípade ho nemožno nahradiť iným, čo vedie najprv k hyper- a po niekoľkých hodinách k hypoglykémii..

Cukrovka si vyžaduje komplexnú liečbu, na normalizáciu cukru potrebujete dlhé aj krátke hormóny. Inzulín NovoRapid sa často kombinuje presne s Levemirom, pretože ich interakcia bola dobre skúmaná..

analógy

Inzulín NovoRapid je v súčasnosti jediným ruským liekom s ultra krátkym obsahom, ktorý obsahuje aspart ako účinnú látku. V roku 2017 spoločnosť Novo Nordisk uviedla na trh nový inzulín Fiasp v USA, Kanade a Európe. Okrem aspartu obsahuje ďalšie zložky, takže jeho pôsobenie je ešte rýchlejšie a stabilnejšie. Takýto inzulín pomôže vyriešiť problém s vysokým obsahom cukru po jedle obsahujúcom veľké množstvo rýchlych uhľohydrátov. Liek môžu tiež používať diabetici s nestabilnou chuťou do jedla, pretože tento hormón sa môže vstreknúť okamžite po jedle spočítaním jesť. Zatiaľ nie je možné kúpiť v Rusku, ale pri objednávaní z iných krajín je jeho cena oveľa vyššia ako cena NovoRapid, okolo 8500 rubľov. na balenie.

Dostupné analógy NovoRapidu sú inzulíny Humalog a Apidra. Ich účinok sa takmer zhoduje, napriek tomu, že účinné látky sú odlišné. Zmena inzulínu na analóg je nevyhnutná iba v prípade alergických reakcií na určitú značku, pretože nahradenie vyžaduje výber novej dávky a nevyhnutne povedie k dočasnému zhoršeniu glykémie..

tehotenstvo

Klinické štúdie ukázali, že inzulín NovoRapid nie je toxický a neovplyvňuje vývoj plodu, preto sa môže používať počas tehotenstva. Podľa pokynov sa pri nosení dieťaťa s diabetes mellitus vyžaduje opakovaná úprava dávky: zníženie o 1 trimester, zvýšenie o 2 a 3. Počas pôrodu sa vyžaduje oveľa menej inzulínu, po pôrode sa žena zvyčajne vracia k dávkam vypočítaným pred otehotnením..

Určite sa učte! Myslíte si, že pilulky a inzulín sú jediným spôsobom, ako udržať cukor pod kontrolou? Nepravda! Môžete to overiť sami tým, že ho začnete používať. čítať ďalej >>

Aspart nepreniká do mlieka, preto dojčenie nespôsobí dieťaťu škodu.

Klinické analógy inzulínu

Ak nie pre ničivé účinky hypoglykémie, liečba cukrovkou by bola veľmi ľahká. F. Kreyer Jedným z najstarších, z hľadiska jasného popisu symptómov, je diabetes mellitus (DM)..

Ak nie pre ničivé účinky hypoglykémie,
liečba cukrovky by bola veľmi ľahká.
F. Kreyer

Jedným z najstarších, z hľadiska jasného opisu symptómov, je diabetes mellitus (DM). Hippokrates tiež upozornil na sladký moč mladých ľudí, ktorí dramaticky schudnú, pijú a uvoľňujú veľa tekutín a rýchlo zomierajú z neznámych dôvodov. Po mnoho storočí lekári zaznamenali iba prítomnosť tohto ochorenia, ale nemohli mu pomôcť. V roku 1921 lekári F. Bunting a G. Best ako prví dostali extrakt zo pankreasu psov, ktorý u týchto pacientov vylučoval hyperglykémiu a glukosúriu. O rok neskôr sa pripravili prvé komerčné inzulínové prípravky. Skutočná éra farmakologickej „rasy“ pre najlepší inzulínový prípravok však začala až v roku 1953, keď Sanger rozlúštil chemickú štruktúru inzulínu. V priebehu desaťročí sa farmakologický trh s inzulínom významne zmenil - z hovädzieho dobytka cez genetické inžinierstvo na analógový inzulín. Budú diskutované v tomto článku..

DM je jednou z najbežnejších chorôb endokrinopatií. Hlavnými úlohami pri liečení tejto patológie je udržiavanie normálnej hladiny glykémie a predchádzanie vzniku a rozvoju neskorých komplikácií, ako aj prevencia hypoglykémie..

Patogenéza tohto ochorenia je založená na dvoch endokrinných defektoch: zhoršená produkcia inzulínu a periférna inzulínová rezistencia. Inzulínová rezistencia spôsobuje nadmernú tvorbu glukózy v pečeni, ktorá sa prejavuje najmä rannou hyperglykémiou. Vytvorenie a implementácia nových foriem inzulínu so zlepšenými farmakokinetickými a farmakodynamickými vlastnosťami je jedným zo spôsobov, ako dosiahnuť lepšiu kontrolu glykémie a zabrániť vzniku hypoglykemických stavov. Doteraz vyvinutá schéma intenzívnej inzulínovej terapie s použitím dlhodobo a stredne pôsobiacich inzulínov umožňuje dosiahnuť relatívnu normoglykémiu, ale súčasne zvyšuje riziko hypoglykémie vo dne aj v noci. Inzulíny s dlhodobým a stredným trvaním sa vyznačujú maximálnou koncentráciou po 5–7 hodinách od okamihu podania, čo zvyšuje riziko hypoglykémie v noci. Presnosť dávok inzulínu NPH sa veľmi líši v dôsledku nedostatočnej resuspenzie.

Pôsobenie ľudského krátkodobo pôsobiaceho inzulínu je charakterizované pomalým nástupom a dlhším trvaním v porovnaní s endogénnym inzulínom. Zavedenie obidvoch liekov (základná bolusová terapia) je sprevádzané výraznými výkyvmi postprandiálnej glykémie a glykémie v noci. Pri vytváraní analógov inzulínu bolo hlavnou úlohou dosiahnuť maximálnu aproximáciu času a intenzity pôsobenia endogénneho inzulínu.

Diabetes 2. typu je progresívne ochorenie. Fáza hypersekrécie inzulínu je nahradená fázou „vyčerpania“, počas tohto obdobia dochádza k nedostatku inzulínu a pacient začína potrebovať inzulínovú liečbu..

Veľa výskumov sa venuje štúdiu účinku glykémie na vznik neskorých komplikácií diabetu. V poslednej dobe sa čoraz viac pozornosti venuje štúdiu postprandiálnej glykémie. Dlhodobá komplexná štúdia NHANES (Národné prieskumy zdravia a výživy) v Spojených štátoch ukazuje, že aj pri uspokojivej kompenzácii diabetu sa hyperglykémia často vyskytuje po jedle podľa glykozylovaného hemoglobínu (HbA1c). Európska epidemiologická štúdia DECODE (Diabetesová epidemiológia: kolaboratívna analýza diagnostických kritérií v Európe) ukázala, že postprandiálna hyperglykémia je vo väčšej korelácii so zvýšením celkovej úmrtnosti ako hyperglykémia nalačno. Početné štúdie preukázali zvýšené riziko akútnych vaskulárnych porúch v dôsledku postprandiálnej hyperglykémie: riziko rozvoja infarktu myokardu a mozgovej príhody, ktorá predstavuje približne 70% úmrtí u ľudí s cukrovkou 2. typu, je výrazne zvýšené..

Hypoglykémia je jednou z najbežnejších a závažných komplikácií pri liečbe cukrovky. Podľa najnovších údajov hypoglykémia zodpovedá hladine glukózy v žilovej krvnej plazme v rozmedzí od 3,5 do 2,8 mmol / l, zatiaľ čo význam klinických prejavov hypoglykémie, ako sú silné potenie, chvenie rúk, závraty, silný hlad, emočné poruchy diabetológovia zanedbávajú.

Príčinou tohto stavu môžu byť tieto faktory:

  • preskočenie jedla;
  • nesúlad medzi časom príjmu potravy a užívaním liekov znižujúcich cukor (podávanie inzulínu);
  • predávkovanie inzulínom;
  • nadmerná fyzická aktivita;
  • príjem alkoholu.

Moderná veda dosiahla také výšky, že včerajší „sen“ - získať geneticky upravený ľudský inzulín a jeho široké použitie, stanovil pre vývojárov nový cieľ: získať inzulín s parametrami, ktoré presahujú niektoré ukazovatele ľudského inzulínu. Obmedzenia pri používaní krátkodobo pôsobiaceho ľudského inzulínu sú: pomalý začiatok expozície (pacient je nútený podávať ho 30–40 minút pred jedlom), predĺžené pôsobenie, niekedy až 12 hodín (zvýšené riziko neskorej hypoglykémie). Začiatkom osemdesiatych rokov sa stal relevantným vývoj inzulínových analógov zbavených vyššie uvedených nevýhod. U krátkodobo pôsobiacich inzulínov bol polčas eliminácie maximálne skrátený, čo ich priblížilo k farmakodynamike natívneho inzulínu, ku ktorej inaktivácii dochádza 4-5 minút po vstupe do portálového systému. Špičkové analógy inzulínu sa môžu postupne a rovnomerne absorbovať zo subkutánneho depa a nespôsobujú nočnú hypoglykémiu. Najprogresívnejšie objavy posledných rokov: prechod od kyslých roztokov inzulínu k neutrálnym, produkcia ľudských inzulínov pomocou DNA rekombinantnej technológie, vytváranie analógov ľudského inzulínu s kvalitatívne novými farmakologickými vlastnosťami.

Analógy modifikujú trvanie účinku ľudského inzulínu, aby poskytovali fyziologický prístup k inzulínovej terapii a sú pre pacienta pohodlnejšie. Poskytujú príležitosť na dosiahnutie rovnováhy medzi dosiahnutím cieľovej glykémie a minimalizáciou rizika hypoglykémie..

Podľa trvania účinku sa moderné analógy inzulínu delia na ultrakrátke a predlžujú sa. Existujú tiež kombinované prípravky analógov, v ktorých je uvedená zmes ultrakrátkeho a predĺženého inzulínu v pevnom pomere. Medzi prvé patria: humalog, novorapid penfill a apidra. Medzi predĺžené patrí lantus a levemir penfill. Kombinované lieky - penfill, humalog mix 25.

Lyspro inzulín (humalogue). V štruktúre humalogu sa zmenila poloha lyzínu a prolínu v 28. a 29. pozícii B reťazca, čo je sprevádzané významne slabšou spontánnou intermolekulárnou asociáciou ako v rozpustnom ľudskom inzulíne. Z tohto dôvodu sa humalogue oveľa rýchlejšie absorbuje z miest podkožnej injekcie.

Štúdia koncentrácií inzulínu so zavedením krátkeho ľudského inzulínu a humalogu zdravým dobrovoľníkom ukázala, že pri predpisovaní liekov v rovnakej dávke a súčasne je maximálna koncentrácia humalogu dosiahnutá rýchlejšie a súčasne dvakrát vyššia v porovnaní s ľudským inzulínom. Okrem toho sa liek vylučuje rýchlejšie a po 4 hodinách sa koncentrácia humalogu vráti na pôvodné hodnoty, zatiaľ čo koncentrácia jednoduchého ľudského inzulínu zostáva do 6 hodín..

Pri porovnaní inzulínového analógu lyspro a krátkodobo pôsobiaceho inzulínu sa zistilo, že humalog významne potláča tvorbu glukózy v pečeni (obr. 1)..

Toto je viac v súlade s fyziologickým skorým vrcholom sekrécie inzulínu. Humalogue teda spôsobuje výraznejšie zníženie rizika rozvoja pretrvávajúcej postprandiálnej hyperglykémie..

Ďalšou výhodou lispro inzulínu oproti jednoduchému krátkodobo pôsobiacemu ľudskému inzulínu, ktorý v podstate robí predvídateľnejšie pôsobenie inzulínu, a teda uľahčuje proces prispôsobovania dávky zaťaženiu potravou, je absencia zmeny v trvaní lieku v závislosti od zvýšenia dávky. Je dobre známe, že pri použití jednoduchých ľudských inzulínov sa doba ich pôsobenia môže zvyšovať podľa dávky, a preto priemerné trvanie účinku je 6 až 8 hodín a niekedy až 12 hodín (obr. 2). Štúdia ukázala, že so zvyšovaním dávky inzulínu lispro sa jeho trvanie účinku prakticky nemení a je to maximálne 5 hodín, zatiaľ čo trvanie účinku jednoduchého inzulínu sa pri vyšších dávkach významne zvyšuje. Zvýšenie dávky lyspro inzulínu teda nezvyšuje riziko vzniku neskorej hypoglykémie.

Inzulín aspart (Novorapid Penfill). Novorapid sa získal nahradením prolínu v 28. pozícii B-reťazca asparagínom, čo tiež prispelo k urýchleniu disociácie hexamérov inzulínu na monoméry, k ich rýchlej absorpcii z podkožného tuku..

Tento inzulínový prípravok primerane napodobňuje normálnu inzulínovú odpoveď na jedlo. Inherentné krátke obdobie aktivity spôsobuje slabý účinok medzi jedlami, čo umožňuje po jedle úplnejšiu glykemickú kontrolu.

Výsledky porovnávacieho účinku bazálnej bolusovej liečby analógmi inzulínu (inzulín detemir a aspart inzulín) s tradičnými ľudskými inzulínmi (NPH-inzulín a ľudský krátkodobo pôsobiaci inzulín) preukázali významné zlepšenie kvality kontroly postprandiálnej glykémie (obrázok 3)..

Táto štúdia preukázala, že kombinovaná terapia detemirom a aspartínovým inzulínom takmer úplne normalizuje denný profil hormónu, zlepšuje rýchlosť glykozylovaného hemoglobínu, významne znižuje riziko hypoglykémie, zaznamenáva sa významné zníženie počtu píkov a amplitúda kolísania koncentrácie glukózy v krvi. Priemerná telesná hmotnosť pacientov, ktorí boli na bazálnej bolusovej liečbe analógmi inzulínu (detemir a aspart), bola charakterizovaná výrazne nižším zvýšením počas dynamického pozorovania..

Glulin inzulín (apidra). Apidra je analóg ľudského inzulínu s ultrakrátkym účinkom, v ktorom je v 3. polohe B-reťazca asparagín nahradený lyzínom a v 29. pozícii B-reťazca je lyzín nahradený glutamínom. Inzulín glulizín svojimi farmakodynamickými a farmakokinetickými vlastnosťami, ako aj biologickou dostupnosťou zodpovedá humalogu a mitogénnou a metabolickou aktivitou sa nelíši od jednoduchého ľudského inzulínu, ktorý umožňuje jeho bezpečné a dlhodobé použitie..

V normálnom režime sa apidra musí používať v kombinácii s dlhodobopôsobiacim inzulínom alebo analógom bazálneho inzulínu. Apidra sa vyznačuje rýchlejším nástupom a kratším trvaním účinku ako bežný ľudský inzulín (bežný) a umožňuje pacientom s cukrovkou preukázať väčšiu flexibilitu pri používaní inzulínu počas jedla ako bežný inzulín. Liek začne pôsobiť okamžite po podaní. V tomto prípade hladina glukózy začína klesať 10 až 20 minút po subkutánnom podaní liečiva. Aby sa predišlo hypoglykemickým stavom u starších ľudí, odporúča sa podávať liek okamžite po jedle alebo okamžite s jedlom.

Krátke trvanie lieku (3 hodiny) zabraňuje účinku „prekrývania“; tým sa zabráni rozvoju hypoglykemických stavov. Liek sa môže používať u jedincov s nadmernou telesnou hmotnosťou, pretože jeho použitie nie je sprevádzané ďalším prírastkom na hmotnosti. Liek sa vyznačuje rýchlejším nástupom maximálneho účinku v porovnaní s bežným inzulínom a dokonca s lispro inzulínom.

Apidra poskytuje väčšiu flexibilitu pri použití u pacientov, ktorých index telesnej hmotnosti sa pohybuje od nadváhy po ťažkú ​​obezitu. Viscerálna obezita môže ovplyvniť rýchlosť absorpcie inzulínu, čo sťažuje prandiálnu kontrolu glykémie.

Inzulín detemir (levemir penfill). Levemir penfill je analóg ľudského inzulínu so stredne dlhým účinkom, nemá žiadne akčné vrcholy a poskytuje bazálnu glykemickú kontrolu počas 24 hodín, keď sa podáva dvakrát. Po subkutánnom podaní detemir vytvára di-hexaméry, ktoré sa prostredníctvom reťazca C14 mastnej kyseliny viažu na sérový albumín už v intersticiálnej tekutine. Po prenose kapilárnou stenou sa liek znovu viaže na albumín v cirkulujúcej krvi. Pretože iba voľná frakcia detemiru je biologicky aktívna, jeho väzba na albumín a následná pomalá disociácia poskytujú predĺžený a vrcholný účinok. Levemir penfill sa vyznačuje hladkým účinkom a poskytuje pacientovi bazálny inzulín. Nevyžaduje sa trepanie bezprostredne pred podaním [14, 20].

Gluulínový inzulín (lantus). Liek s ultravysokým účinkom, lantus, sa získal nahradením asparagínu v 21. pozícii reťazca A glycínom, navyše sa na C-koniec reťazca B v pozíciách 31 a 32 pridali dve molekuly arginínu. Tieto zmeny viedli k posunu v izoelektrickom bode molekuly z pH 5,4 na 6,7 ​​sa preto rozpustnosť liečiva znížila pri fyziologických hodnotách neutrálneho prostredia podkožného tkaniva. Preto je lantus úplne rozpustný v mierne kyslom prostredí, ale ťažko rozpustný v neutrálnom prostredí podkožného tuku. Po podaní vstúpi lantus do neutralizačnej reakcie za vzniku mikroprecipitátu, z ktorého sa neskôr uvoľnia hexaméry inzulínu glargín a disociujú sa za vzniku dimérov a monomérov inzulínu. Toto zaisťuje postupné uvoľňovanie hormónu do krvi a jeho cirkuláciu v krvnom riečisku po dobu 24 hodín, čo vám umožňuje vstupovať raz denne. Pridanie malého množstva zinku poskytuje kryštalizáciu inzulínu glargínu v podkožnom tkanive, čo ďalej predlžuje čas absorpcie.

Všetky uvedené vlastnosti tohto inzulínového analógu určujú jeho hladký „vrcholový“ akčný profil. Nástup účinku po subkutánnom podaní je o 1 hodinu neskôr, stabilná koncentrácia inzulínu v krvi sa dosiahne 2–4 dni po prvej injekcii prvej dávky. Bez ohľadu na čas podania lantusu (ráno alebo večer) a na miesto podania (podkožné tkanivo rúk, nôh alebo brucha) je priemerná doba účinku 24 hodín [5], maximálna doba trvania je 29 hodín. Analóg inzulínu glargín zodpovedá účinnosti fyziologického inzulínu: stimuluje spotreba glukózy v periférnych tkanivách závislých od inzulínu, najmä svalov a tukov, inhibuje glukoneogenéziu, čím znižuje hladinu glukózy v krvi. Inzulín glargín, podobne ako endogénny inzulín, navyše inhibuje lipolýzu a proteolýzu adipocytov, čím zvyšuje syntézu proteínov (obrázok 4)..

V štúdiách farmakokinetiky lantusu sa preukázala takmer vrcholná distribúcia lieku, ktorá umožňuje najpresnejšiu imitáciu „bazálnej“ sekrécie endogénneho inzulínu počas dňa, významne znižuje riziko hypoglykémie a variabilitu koncentrácie glukózy. Porovnanie farmakokinetiky inzulínu lantus, NPH-inzulínu a inzulínu ultralente je uvedené na obrázku 5..

Podávanie predĺžených analógov inzulínu je opodstatnené pri diabete 1. typu aj pri cukrovke 2. typu. Hlavný rozdiel medzi týmito liekmi v neprítomnosti zvýšenia telesnej hmotnosti počas liečby a znížení počtu nočnej hypoglykémie. Nemenej dôležitá je potreba podávať tento analóg inzulínu raz denne. Existuje veľa štúdií, ktoré dokazujú účinnosť a bezpečnosť tohto lieku. Medzi nimi LANMET stojí za zmienku o použití analógu inzulínu glargínu v kombinácii s metformínom u pacientov s cukrovkou 2. typu a obezitou [5]. Táto štúdia odhalila významné zníženie nočnej hypoglykémie, ktorá spoľahlivo normalizuje hladinu dennej glykémie..

U pacientov s dekompenzovaným ochorením je tiež veľa prác venovaných kombinovanej liečbe lantusom a perorálnymi hypoglykemickými liekmi (PSSP). Autori týchto prác potvrdili predchádzajúce závery a preukázali účelnosť skoršieho podania inzulínu glargínu [6, 9, 19]. Neskoršia štúdia ATLANTUS preukázala možnosť začatia liečby lanthusom počas liečby endokrinológom a praktickým lekárom. V moskovskej štúdii vykonanej pod vedením M. B. Antsiferova sa preukázalo, že zintenzívnenie počiatočnej liečby (PSSP, NPH-inzulín) s pridaním lantusu môže zlepšiť kontrolu glykémie vo všetkých skupinách [1]..

Humalog mix 25. Humalog mix 25 je zmes pozostávajúca zo 75% protaminovanej suspenzie lispro inzulínu a 25% lispro inzulínu (humalog). Tento analóg inzulínu je liečivo s mechanizmom uvoľňovania v čase. Priemerné trvanie účinku je zaistené suspenziou laminoprosínového inzulínu, ktorá napodobňuje bazálnu sekréciu inzulínu a 25% inzulínu lyspro je zložkou s ultrakrátkym účinkom a po jedle znižuje glykémiu. Je dôležité vedieť, že humalog v zmesi pôsobí omnoho rýchlejšie v porovnaní s krátkodobo pôsobiacim inzulínom, poskytuje lepšiu kontrolu postprandiálnej glykémie [18], a teda fyziologickejší profil v porovnaní s krátkodobo pôsobiacim inzulínom [4, 3, 10, 15, 18]., Zmiešaný inzulín sa odporúča na použitie u pacientov s cukrovkou 2. typu. Táto skupina zahŕňa starších ľudí a zväčša so zníženou pamäťou. Schopnosť injikovať inzulín bezprostredne pred jedlom alebo bezprostredne po jedle je preto pre nich mimoriadne dôležitá a významne zlepšuje ich kvalitu života. V štúdii uskutočnenej na pacientoch s cukrovkou 2. typu vo vekovej skupine 60 - 80 rokov, pri ktorej sa používal humalog mix 25 v spôsobe podania bezprostredne pred a po jedle, sa dosiahla dobrá kompenzácia metabolizmu uhľohydrátov s malým prírastkom hmotnosti a pomerne nízkou frekvenciou hypoglykémie [7]..

Obrázok 6. Porovnanie účinnosti Humalogu Mix 25 a Lantusu u pacientov dostávajúcich metformín

Štúdie porovnávajúce účinky Humalogu mix 25 a Humulin M3 ukázali, že analóg inzulínu znižuje kolísanie postprandiálnej glykémie o 40% účinnejšie ako hotová zmes ľudského inzulínu [2]; okrem toho hypoglykemický účinok nezávisel od času príjmu potravy. Táto bola potvrdená vo veľmi zaujímavej a originálnej štúdii uskutočnenej za účasti pacientov, ktorí sledovali moslimskú post ramadánu. Počas tohto príspevku sa podľa náboženských zákonov môže jedlo brať iba po západe slnka a pred východom slnka. Pacienti tak boli schopní jesť jedlo dvakrát denne. Pacienti dostávali Humalog Mix 25 bezprostredne pred jedlom alebo Humulin M3 30–40 minút pred jedlom. Denné sledovanie hladiny glykémie ukázalo, že nižšie ukazovatele postprandiálnej glykémie a glykémie pred večerným podaním lieku boli v skupine pacientov, ktorí dostávali humalog mix 25. Ranná glykémia sa významne nelíšila [11]. Táto práca dokazuje, že lyspro, ktoré je súčasťou tohto analógu, fyziologicky koriguje hladinu postprandiálnej glykémie. V roku 2004 sa uskutočnila 32-týždňová randomizovaná otvorená prierezová štúdia porovnávajúca účinky Humalogu Mix 25 (podávaného 2-krát denne) a analógu predĺženého inzulínu Lantus (injikovaný 1-krát denne) počas užívania Metformínu (obrázok 6, 7)..

Po obede sa nevyskytli žiadne významné odchýlky v glykemických výkyvoch, ale po raňajkách o 65% a po večeri o 70% došlo k významnému zníženiu glykemických fluktuácií. Pri tej istej skupine bol výskyt miernej hypoglykémie vyšší [12]. Práce na štúdii porovnávacích účinkov týchto analógov pokračovali v štúdii, ktorá potvrdila 25% pokles fluktuácií glukózy v pozadí Humalogu mix 25. Ťažká hypoglykémia nebola hlásená v žiadnej štúdii [13]..

Obrázok 7. Porovnanie frekvencie hypoglykémie pri liečbe humalogu a lantusu

Dávka inzulínu závisí od hladiny glykémie, hladiny HbA1c, telesnej hmotnosti. Inzulínová terapia sa má začať s malými dávkami, aby sa zabránilo hypoglykémii. Podľa odporúčania Federálneho cieleného programu „Diabetes Mellitus“ by sa malo pred raňajkami podať 12 jednotiek inzulínu a 8 jednotiek pred večerou, pod kontrolou glykémie, ak je to potrebné, dávka sa zvýši o 2–4 jednotky za 2-3 dni. Ak pacient predtým dostal humulin M3, počiatočná dávka Humalogu mix 25 bude 1: 1. Čím väčšia je jeho nadváha, tým výraznejšia inzulínová rezistencia a vyššia potreba dávok inzulínu. Počiatočná dávka u týchto pacientov je 0,4 - 0,8 U / kg / deň. Obvykle humánna zmes analógu inzulínu 25 vyžaduje, aby sa na ráno / večer aplikoval pomer 50: 50.

literatúra
  1. Antsiferov M. B., Dorofeeva L. G., Petraneva E. V. Použitie inzulínu glargínu (Lantus) pri liečbe diabetes mellitus (skúsenosti z moskovskej endokrinologickej služby) // Farmateka. 107. č. 12. P. 24–29.
  2. Cryer P. E., Davies S. N., Shamoon H. Hypoglykémia pri diabete // Diabetes Care. 2003; vol. 26: 1902 - 1912.
  3. DeWitt D. E., Hirsch I. B. Ambulantná inzulínová terapia pri diabetes mellitus 1. a 2. typu. Vedecké preskúmanie // JAMA. 2003; 289: 2254 - 2264.
  4. Bethel M.A., Feinglos M. N. Analóg inzulínu: nové terapie pre diabetes mellitus 2. typu // Curr. Diab Rep. 2002; 2: 403 - 408.
  5. Fritsche A., Hoering H., Toegel E., Schweitzer M. HOE901 / 4001 študijná skupina. Doprajte si cieľ pomocou prídavného bazálneho inzulínu - môže inzulín glargin znížiť prekážku dosiahnutia cieľa? Cukrovka. 2003; 52 (dodatok 1): A119.
  6. Fritsche A. a kol. Glimepirid kombinovaný s ranným inzulínom glargin, inzulínom NPH pred spaním alebo inzulínom glargín pred spaním u pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Náhodná kontrolná skúška // Ann.Intern. Med. 2003; 138: 952 - 959.
  7. Herz M. a kol. Študijná skupina Mix25. Porovnateľná kontrola glykémie s injekciou Humalogu Mix25 pred jedlom po jedle u starších pacientov s cukrovkou 2. typu. [Abstraktná kniha: 61. vedecké zasadnutia: 22. - 26. júna 2001 vo Philadelphii, Pensylvánia (USA) - Abstrakt 1823-PO.
  8. Herz M., Arora V., Campaigne B. N. a kol. Humalog Mix25 zlepšuje 24-hodinové profily glukózy v plazme v porovnaní so zmesou ľudského inzulínu 30/70 u pacientov s diabetes mellitus 2. typu // S.A.fr. Med. J. 2003; 93: 219 - 223.
  9. Gerstein H. C., Yale J-F., Harris S. B. a kol. / Randomizovaná štúdia o počiatočnom použití glargínu na dosiahnutie optimálnych hladín A1c u ľudí bez inzulínu s diabetes mellitus 2. typu. Prezentované na 65. výročnom vedeckom zasadnutí Americkej asociácie pre cukrovku. San Diego, Califormia (USA). 2005.
  10. Jacobsen L. V., Sogaard B., Riis A. Farmakokinetika a farmakodynamika vopred zmiešanej formulácie rozpustného a protamínom retardovaného inzulínu aspart // Eur. J. Clin. Pharmacol. 2000; 56: 399 - 403.
  11. Mattoo V., Milicevic Z., Malone J.K. a kol. Za ramadánsku študijnú skupinu. Porovnanie inzulínu lispro Mix25 a ľudského inzulínu 30/70 pri liečbe typu 2 počas liečby Ramadanom // Diabetes Res. C / v praxi. 2003; 59: 137 - 143.
  12. Malone J. L., Kerr L. F., Campaigne B. N. a kol. Za študijnú skupinu pre zmes Lispro-Glargine. Kombinovaná terapia s inzulínom Lispo Mix 75/25 plus metformín alebo inzulín glargín plus metformín: 16-týždňová, randomizovaná, otvorená, skrížená štúdia u pacientov s diabetom 2. typu začínajúcich inzulínovou terapiou // Klin. Ther. 2004; 26: 2034 - 2044.
  13. Malone J. L., Bai S., Campaigne B. N. a kol. U pacientov s diabetom 2. typu // dvakrát denne má premiešaný inzulín podávaný dvakrát denne namiesto samotnej bazálnej inzulínovej liečby lepšiu celkovú kontrolu glykémie // Diabet.Med. 2005; 22: 374 - 381.
  14. Pieber T. R., Plank J. Goerzer E. a kol. Trvanie účinku, farmakodynamický profil a variabilita inzulínu detemiru u jedincov s diabetom 1. typu // Diabetológia. 2002; 45 [Dodatok 2]: 254.
  15. Roach P., Woodworth J. R. Klinická farmakokinetika a farmakodynamika zmesí inzulínu lispro // Clin. 2002; 41: 1043 - 1057.
  16. Roach P., Yue L., Arora V. Za študijnú skupinu Humalog Mix25. Vylepšená postprandiálna glykemická kontrola počas liečby Humalogom Mix25, novou protinávkovou formuláciou inzulínu lispro // Diabetes Care. 1999; 22: 1258 - 1261.
  17. Roach P., Trautmann M., Arora V. a kol. Pre študijnú skupinu Mix25. Vylepšená kontrola postprandiálnej glukózy v krvi a znížená nočná hypoglykémia počas liečby dvoma novými formuláciami inzulínu lispro-protamínu, inzulínu lispro mix25 a inzulínu lispro mix50 // Clin.Ther. 1999; 21: 523 - 534.
  18. Rolla A. R. Inzulínové analógové zmesi v liečbe diabetes mellitus 2. typu // Pract.Diabetol. 2002; 21: 36–43.
  19. Rosenstock J., Schwarts S. L., Clark C. M. a kol. Bazálna inzulínová terapia pri cukrovke 2. typu: 28-týždňové porovnanie inzulínu glargin (HOE 901) a inzulínu NPH // Diabetes Care. 2001; 24: 631 - 636.
  20. Vague P., Selam J.L., Skeie S. a kol. Inzulín detemir je spojený s predvídateľnejšou glykemickou kontrolou a zníženým rizikom hypoglykémie ako inzulín NPH u pacientov s diabetom 1. typu v bazálnych bolusových režimoch s predávkovaným inzulínom aspart // Diabetes Care. 2003; 26: 590 - 596.

A. M. Mkrtumyan, doktor lekárskych vied, profesor
A. N. Oranskaya, kandidát lekárskych vied
MGMSU, Moskva